ML364

N.º de catálogoS6748 Lote:S674802

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Datos técnicos

Fórmula

C24H18F3N3O3S2
Peso molecular 517.54 Número CAS 1991986-30-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (115.93 mM)
Ethanol 15 mg/mL (28.98 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.000mg/ml (5.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
10%DMSO 40%PEG300 5%TWEEN80 45%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.000mg/ml (5.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción ML364 es un inhibidor de molécula pequeña de la desubiquitinasa USP2 con una CI50 de 1,1 μM en un ensayo bioquímico utilizando un sustrato de di-Ubiquitin fluorescente con extinción interna.
Objetivos
USP8
(Cell-free assay)		 USP2
(Cell-free assay)
0.95 μM 1.1 μM
In vitro

ML364 induce un aumento en la degradación de la ciclina D1 celular y provoca la detención del ciclo celular en las líneas celulares de cáncer Mino y HCT116. Este compuesto es antiproliferativo en líneas celulares de cáncer. También provoca una disminución en la reparación del ADN mediada por recombinación homóloga. Es inactivo contra la caspasa 6, la caspasa 7, la MMP1, la MMP9 y la USP15, pero sí inhibe la USP8 con una CI50 de 0,95 μM. En un panel de 102 quinasas que incluía reguladores del ciclo celular, no se observó unión a ninguna de las enzimas probadas utilizando 10 μM de este químico.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    LnCAP cells and MCF7 cells

  • Concentraciones

    0-20 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    ML364 promotes degradation of cyclin D1 in LnCAP cells and MCF7 cells. Cells are treated with this compound for 24 h, and cyclin D1 protein levels are assessed by Western blotting using a tubulin control.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27681596/

Sellecks ML364 Ha sido citado por 3 Publicaciones

USP2 inhibition unleashes CD47-restrained phagocytosis and enhances anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4564] PubMed: 40379682
USP2 promotes experimental colitis and bacterial infections by inhibiting the proliferation of myeloid cells and remodeling the extracellular matrix network [ Cell Insight, 2022, 1(4):100047] PubMed: 37192862
Epstein-Barr virus-encoded latent membrane protein 1 and B-cell growth transformation induces lipogenesis through fatty acid synthase [ J Virol, 2020, JVI.01857-20] PubMed: 33208446

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