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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.400mg/ml
(4.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.700mg/ml
(2.00mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
ML324 es un inhibidor selectivo de la jumonji histone demethylase (JMJD2) con una IC50 de 920 nM.
Objetivos
JMJD2 (Cell-free assay)
920 nM
In vitro
ML324 exhibe una buena permeabilidad en células Caco-2 y posee una excelente estabilidad microsomal en presencia de microsomas hepáticos de ratón y rata. Este compuesto demuestra una potente actividad antiviral contra la infección por el virus del herpes simple (HSV) y el citomegalovirus humano (hCMV) al inhibir la expresión del gen IE viral.
In vivo
En un modelo de explante de ganglios de ratón de ratones infectados latentemente, ML324 suprime la formación de placas de HSV y bloquea la reactivación del HSV-1.
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity
[ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]
Inhibition of histone demethylase KDM4 by ML324 induces apoptosis through the unfolded protein response and Bim upregulation in hepatocellular carcinoma cells
[ Chem Biol Interact, 2022, 353:109806]
Inhibitors of Jumonji C domain-containing histone lysine demethylases overcome cisplatin and paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer through APC/Cdh1-dependent degradation of CtIP and PAF15
[ Cancer Biol Ther, 2022, 23(1):65-75]
Essential role of the histone lysine demethylase KDM4A in the biology of malignant pleural mesothelioma (MPM)
[ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01441-7]
Disruption of the Plasmodium falciparum Life Cycle through Transcriptional Reprogramming by Inhibitors of Jumonji Demethylases.
[ ACS Infect Dis, 2020, 8;6(5):1058-1075]
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