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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
ML324 es un inhibidor selectivo de la jumonji histone demethylase (JMJD2) con una IC50 de 920 nM.
Objetivos
JMJD2 (Cell-free assay)
920 nM
In vitro
ML324 exhibe una buena permeabilidad en células Caco-2 y posee una excelente estabilidad microsomal en presencia de microsomas hepáticos de ratón y rata. Este compuesto demuestra una potente actividad antiviral contra la infección por el virus del herpes simple (HSV) y el citomegalovirus humano (hCMV) al inhibir la expresión del gen IE viral.
In vivo
En un modelo de explante de ganglios de ratón de ratones infectados latentemente, ML324 suprime la formación de placas de HSV y bloquea la reactivación del HSV-1.
Methionine restriction promotes cGAS activation and chromatin untethering through demethylation to enhance antitumor immunity
[ Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12]
Inhibition of histone demethylase KDM4 by ML324 induces apoptosis through the unfolded protein response and Bim upregulation in hepatocellular carcinoma cells
[ Chem Biol Interact, 2022, 353:109806]
Inhibitors of Jumonji C domain-containing histone lysine demethylases overcome cisplatin and paclitaxel resistance in non-small cell lung cancer through APC/Cdh1-dependent degradation of CtIP and PAF15
[ Cancer Biol Ther, 2022, 23(1):65-75]
Essential role of the histone lysine demethylase KDM4A in the biology of malignant pleural mesothelioma (MPM)
[ Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01441-7]
Disruption of the Plasmodium falciparum Life Cycle through Transcriptional Reprogramming by Inhibitors of Jumonji Demethylases.
[ ACS Infect Dis, 2020, 8;6(5):1058-1075]
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