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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.800mg/ml
(9.87mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
ML264 (CID-51003603), un inhibidor selectivo del factor 5 similar a kruppel (KLF5), inhibe potentemente el crecimiento del cáncer colorrectal.
Objetivos
KLF5 (Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)
29 nM
In vitro
ML264 detiene potentemente la viabilidad de DLD-1 (IC50 = 29 nM) con un alto efecto máximo (>90%). Las células DLD-1 son células de adenocarcinoma colorrectal humano. Este compuesto tiene efectos significativos a dosis submicromolares también en otros tipos de células, incluyendo HCT116 (carcinoma colorrectal humano), HT29 (adenocarcinoma colorrectal humano) y SW620 (adenocarcinoma colorrectal humano). El anti-diana IEC-6 (una línea celular epitelial intestinal de rata no transformada) no se ve afectado en gran medida, con una inhibición inferior al 50% a la dosis más alta. Este compuesto inhibe potentemente la proliferación de células CRC in vitro mediante modificaciones del perfil del ciclo celular.
In vivo
En un modelo de ratón con xenoinjerto establecido de cáncer de colon, ML264 inhibe eficazmente el crecimiento del tumor dentro de los cinco días de tratamiento. Este efecto es causado por una reducción significativa en la proliferación y por el hecho de que este compuesto inhibe potentemente la expresión de KLF5 y EGR1, un activador transcripcional de KLF5.
For cell proliferation experiments, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM ML264 or with vehicle (DMSO). Live cells are collected at 24, 48 and 72 hours post treatment and their numbers are determined by counting using a Coulter counter; In MTS assay, DLD-1 and HCT116 cells are treated with 10μM this compound or with vehicle (DMSO). After 24, 48, and 72 hours of incubations, 20 μL of MTS solution is added to each well and an analysis is performed according to the manufacturer's protocol.
Krüppel-like factor 5 promotes the progression of oral squamous cell carcinoma via the baculoviral IAP repeat containing 5 gene
[ Ann Transl Med, 2022, 10(18):969]
Oxidative Stress-Induced Hypermethylation of KLF5 Promoter Mediated by DNMT3B Impairs Osteogenesis by Diminishing the Interaction with β-Catenin
[ Antioxid Redox Signal, 2021, 10.1089/ars.2020.8200]
Nucleotide variation in histone H2BL drives crossalk of histone modification and promotes tumour cell proliferation by upregulating c-Myc
[ Life Sci, 2021, 271:119127]
Long intergenic noncoding RNA 00908 promotes proliferation and inhibits apoptosis of colorectal cancer cells by regulating KLF5 expression
[ J Cell Physiol, 2021, 236(2):889-899]
Demethylation of G-Protein-Coupled Receptor 151 Promoter Facilitates the Binding of Krüppel-Like Factor 5 and Enhances Neuropathic Pain after Nerve Injury in Mice
[ J Neurosci, 2018, 38(49):10535-10551]
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