MKC8866

N.º de catálogoS8875 Lote:S887501

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Datos técnicos

Fórmula

C18H19NO7
Peso molecular 361.35 Número CAS 1338934-59-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (8.3 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.150mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.150mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MKC8866 (IRE1-IN-8866), un análogo de salicilaldehído, es un inhibidor específico de la IRE1α RNase con una CI50 de 0,29 μM para IRE1α humana in vitro.
Objetivos
hIRE1α
(Cell-free assay)
0.29 μM
In vitro

MKC8866 se optimiza y refina a partir de una familia de inhibidores de endorribonucleasa específicos de IRE1α obtenidos de un cribado de biblioteca química. Este compuesto reprime eficazmente el empalme de XBP1 mediado por IRE1α en células de PCa y tiene propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas favorables.
In vivo

MKC8866 es una molécula inhibidora específica de la RNasa IRE1α que muestra una actividad terapéutica significativa en varios modelos preclínicos de PCa in vivo. Este compuesto sinergiza con fármacos clínicos para PCa in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    human PCa cell lines LNCaP and 22Rv1, VCaP cell line, C4-2B cell line

  • Concentraciones

    0.2-10 μM

  • Tiempo de incubación

    0.25-24 h

  • Método

    RNA sequencing. for this compound group, LNCaP cells are treated with either DMSO or 10 μM this chemical for 1 day before being induced with 30 nM TG for 3 h.
Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    male nude mice (BALB/c Nu/Nu, 5 weeks of age)

  • Dosificaciones

    200 mg/kg, 300 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30679434/

Sellecks MKC8866 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Accumulation of long-chain unsaturated fatty acids in the airway inflammatory microenvironment drives eosinophil etosis and corticosteroid resistance [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217] PubMed: 40336088
IRE1 RNase controls CD95-mediated cell death [ EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813] PubMed: 38383861
EI24 promotes cell adaption to ER stress by coordinating IRE1 signaling and calcium homeostasis [ EMBO Rep, 2022, e51679] PubMed: 35005829
Clusterin is involved in mediating the metabolic function of adipose SIRT1 [ iScience, 2022, 25(1):103709] PubMed: 35072003
IRE1α Expedites the Progression of Castration-Resistant Prostate Cancers via the Positive Feedback Loop of IRE1α/IL-6/AR [ Front Oncol, 2021, 11:671141] PubMed: 34295814

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