MK-571 (L-660711)

N.º de catálogoS8126 Lote:S812601

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₆H₂₇ClN₂O₃S₂

Peso molecular

515.09

Número CAS

115104-28-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (194.14 mM)

Ethanol

19 mg/mL (36.88 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.71mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.410mg/ml (0.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MK571 es un antagonista selectivo y oralmente activo del receptor CysLT1 (receptor de cisteinil leucotrieno).

Objetivos

CysLT1

MRP1

MRP4

cMOAT

In vitro

L-660,711 inhibió la unión de [3H]LTD4 en el pulmón de cobaya con un valor Ki de 0,22±0,15 nM (n=35) y la unión de [3H]LTD4 en el pulmón humano con un valor Ki de 2,1±1,8 nM (n=29). L660,711 fue esencialmente inactivo frente a la unión de [3H]LTC4 con valores de IC50 de 23±11 μM (n=16) y 32 μM (n=1) en pulmón de cobaya y humano, respectivamente.

In vivo

MK-571 es bien tolerado en hombres jóvenes sanos. Después de la administración oral, MK-571 se absorbe rápidamente. La concentración plasmática máxima se alcanza a las 1,1-1,5 h en todas las dosis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Glioblastoma cell lines(U251, MZ-256, and MZ-327) Concentraciones 25 µM Tiempo de incubación 7 h Método Cells were seeded onto 96 well plates at a concentration of 1×10^₃ cells per well and incubated for 72 h at 37℃ and 5% CO2 to allow MRP1 messenger RNA suppression to occur. Cells were then treated with either control media or one of three chemotherapy drugs. Cells were then returned to the incubator for a further 72 h; after which time, Metylthiazol Tetrazolium (MTT) powder in PBS (50µl of 5 mg/ml) was added to each well. Cells were then incubated for a further 4 h after which all solution was removed and DMSO was added. After 10 min incubation time at 37◦C, absorbance was recorded at 570 nm wavelength and data was recorded and analyzed. Small molecule inhibitors MK571 (25 µM) and Reversan (15µM) were added 7 h prior to carrying out further drug treatment or assay assessment (media change for proliferation and 2D-migration assays)
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male Msueley strain guinea pigs Dosificaciones 0.001-3.0 mg/kg Administración i.v.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Glioblastoma cell lines(U251, MZ-256, and MZ-327)
Concentraciones
25 µM
Tiempo de incubación
7 h
Método
Cells were seeded onto 96 well plates at a concentration of 1×10^₃ cells per well and incubated for 72 h at 37℃ and 5% CO2 to allow MRP1 messenger RNA suppression to occur. Cells were then treated with either control media or one of three chemotherapy drugs. Cells were then returned to the incubator for a further 72 h; after which time, Metylthiazol Tetrazolium (MTT) powder in PBS (50µl of 5 mg/ml) was added to each well. Cells were then incubated for a further 4 h after which all solution was removed and DMSO was added. After 10 min incubation time at 37◦C, absorbance was recorded at 570 nm wavelength and data was recorded and analyzed. Small molecule inhibitors MK571 (25 µM) and Reversan (15µM) were added 7 h prior to carrying out further drug treatment or assay assessment (media change for proliferation and 2D-migration assays)

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male Msueley strain guinea pigs
Dosificaciones
0.001-3.0 mg/kg
Administración
i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2540892/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26136652/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1451725/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065434/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Eur J Pharm Sci, 2017, 106:313-327 ]

: Datos de [ , , Exp Hematol, 2017, 52:65-71 ]

Sellecks MK-571 (L-660711) Ha sido citado por 14 Publicaciones

CD142-positive synovial fibroblasts drive meniscus destruction in rheumatoid arthritis [ Nat Commun, 2025, 16(1):6942]	PubMed: 40721606
Protocol to develop a proximal tubule-on-chip model based on hiPSC-derived kidney organoids for functional analysis of renal transporters [ STAR Protoc, 2025, 6(2):103777]	PubMed: 40266846
Establishment and Molecular Characterization of an In Vitro Model for PARPi-Resistant Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774]	PubMed: 37568590
The Modern Day Heracles: Patient-derived Liver Organoids to Model Rare Pediatric Liver Diseases [ DSpace, 2023, 10.33540/2012]	PubMed: none
Transport and Permeation Properties of Dapivirine: Understanding Potential Drug-Drug Interactions [ Pharmaceutics, 2022, 14(9)1948]	PubMed: 36145696
A Histone Deacetylase Inhibitor Induces Acetyl-CoA Depletion Leading to Lethal Metabolic Stress in RAS-Pathway Activated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2643]	PubMed: 35681624
ABCC5 facilitates the acquired resistance of sorafenib through the inhibition of SLC7A11-induced ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Neoplasia, 2021, 23(12):1227-1239]	PubMed: 34768109
Effect of prednisolone pre-treatment on cat lymphoma cell sensitivity towards chemotherapeutic drugs [ Res Vet Sci, 2021, 138:178-187]	PubMed: 34157499
A thiol-bound drug reservoir enhances APR-246-induced mutant p53 tumor cell death [ EMBO Mol Med, 2020, e10852]	PubMed: 33314700
In vitro Transport Ability of ABCC2 (G1249A) Polymorphic Variant Towards Anticancer Drugs. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:1413-1419]	PubMed: 32110040

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