MK-8745

N.º de catálogoS7065 Lote:S706501

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S

Peso molecular

431.91

Número CAS

885325-71-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MK-8745 es un potente y selectivo inhibidor de Aurora A con una IC50 de 0,6 nM, más de 450 veces la selectividad de Aurora A sobre Aurora B.

Objetivos

Aurora A

0.6 nM

In vitro

MK-8745 provoca la detención del Cell Cycle en la fase G2/M con acumulación de núcleos tetraploides seguida de muerte celular en líneas celulares de linfoma no Hodgkin (LNH). El tratamiento con este compuesto induce p21(waf1/cip1) y CycB1, lo que indica la detención del Cell Cycle y un aumento de la población celular en fase G2/M. Después de este tratamiento químico, los sustratos de Aurora-A (TACC3, Eg5 y TPX2) se degradan rápidamente tras la reducción de la fosfo-Aurora-A. Este compuesto induce la muerte celular apoptótica de forma dependiente de p53 cuando se prueba in vitro en líneas celulares de múltiples linajes. La exposición de células p53 de tipo salvaje a este producto químico da como resultado la inducción de la fosforilación de p53 (ser15) y un aumento en la expresión de la proteína p53. La apoptosis dependiente de p53 por este compuesto se confirma adicionalmente en células HCT 116 p53(-/-) transfectadas con p53 de tipo salvaje.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.