MK-8722

N.º de catálogoE1031 Lote:E103101

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Datos técnicos

Fórmula

C24H20ClN3O4
Peso molecular 449.89 Número CAS 1394371-71-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.04 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MK-8722 es un activador alostérico potente, directo de los 12 complejos pan-AMPK de mamíferos.
Objetivos
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 activa los complejos pAMPK con una mayor potencia y magnitud en comparación con el AMP. En hepatocitos de ratón primarios, células HepG2 o miocitos humanos primarios, este compuesto da como resultado la fosforilación de una serie de objetivos conocidos adicionales de pAMPK, y la actividad fuera de objetivo más potente observada para este es contra el receptor de serotonina 5-HT2A.
In vivo

La activación farmacológica de pan-AMPK por MK-8722 conduce a mejoras crónicamente sostenibles en la homeostasis de la glucosa, incluida la mejora de la resistencia a la insulina y la hiperglucemia. El tratamiento agudo con este compuesto (30 mpk) suprime significativamente los niveles de glucosa e insulina en sangre. En ratones, la administración crónica de este químico también aumenta los niveles de proteína Glut4 muscular. En monos rhesus, produce hipertrofia cardíaca asociada con un aumento del glucógeno muscular cardíaco y esquelético.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Mouse, Rat, Rhesus monkeys

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28705990/

Sellecks MK-8722 Ha sido citado por 1 Publicación

Opposing roles for AMPK in regulating distinct mitophagy pathways [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7] PubMed: 39532100

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