Niraparib tosylate

N.º de catálogoS7625 Lote:S762508

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Datos técnicos

Fórmula

C19H20N4O.C7H8O3S
Peso molecular 492.59 Número CAS 1038915-73-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (200.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.950mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Niraparib tosylate es un inhibidor selectivo de PARP1/PARP2 con IC50 de 3.8 nM/2.1 nM. Niraparib aumenta la formación de complejos PARP-ADN, lo que resulta en daño al ADN, apoptosis y muerte celular.
Objetivos
PARP2
(Cell-free assay)		 PARP1
(Cell-free assay)
2.1 nM 3.8 nM
In vitro

Las concentraciones micromolares de niraparib radiosensibilizan las líneas celulares tumorales derivadas de cánceres de pulmón, mama y próstata independientemente de su estado p53, pero no las líneas celulares derivadas de tejidos normales. El niraparib también sensibiliza las células tumorales al H2O2 y convierte las roturas de cadena sencilla (SSBs) inducidas por H2O2 en DSBs durante la replicación del ADN.
In vivo

MK-4827 mejora fuertemente el efecto de la radiación en una variedad de xenoinjertos tumorales humanos, tanto de tipo salvaje p53 como mutantes de p53. MK-4827 reduce los niveles de PAR en tumores 1 h después de la administración, lo que persistió hasta 24 h. El tratamiento in vivo con MK-4827 y radiación prolongó la supervivencia (p<0,01) en comparación con las modalidades individuales. La superioridad in vivo de MK-4827 más radiación se documenta además por elevaciones significativas de la caspasa-3 escindida y γ-H2AX en tumores del grupo de combinación en comparación con las cohortes de modalidad única.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    V-C8 cells

  • Concentraciones

    50 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female nude mice (Ncr Nu/Nu)

  • Dosificaciones

    25 or 50 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22127459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22158865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19873981/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970803/

Validación de productos por parte del cliente

Berberine activates PARP1 in ovarian cancer cells. PAR synthesis is detected by immunofluorescence staining in A2780 and HO8910 treated with different concentration of berberine alone or in combination with niraparib (10 μM) for 48 h. Top: representative examples of immunofluorescence staining of PAR. Scale bar, 20 μm. Bottom: quantification of PAR level in A2780 and HO8910. Immunofluorescence intensities were quantified by ImageJ. *P<0.05, **P<0.01

Datos de [ , , Cell Death & Disease, 2017, 8: e3070 ]

Sellecks Niraparib tosylate Ha sido citado por 42 Publicaciones

PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515] PubMed: 39851178
Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348] PubMed: 39195238
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710] PubMed: 37129948
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
OGG1 Inhibition Triggers Synthetic Lethality and Enhances The Effect of PARP Inhibitor Olaparib in BRCA1-Deficient TNBC Cells [ Front Oncol, 2022, 12:888810] PubMed: 35619904
Novel Paired Normal Prostate and Prostate Cancer Model Cell Systems Derived from African American Patients [ Cancer Res Commun, 2022, 2(12):1617-1625] PubMed: 36970725
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482

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