Niraparib tosylate

N.º de catálogoS7625 Lote:S762506

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₀N₄O.C₇H₈O₃S

Peso molecular

492.59

Número CAS

1038915-73-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

99 mg/mL (200.97 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Niraparib tosylate es un inhibidor selectivo de PARP1/PARP2 con IC50 de 3.8 nM/2.1 nM. Niraparib aumenta la formación de complejos PARP-ADN, lo que resulta en daño al ADN, apoptosis y muerte celular.

Objetivos

PARP2 (Cell-free assay)	PARP1 (Cell-free assay)
2.1 nM	3.8 nM

In vitro

Las concentraciones micromolares de niraparib radiosensibilizan las líneas celulares tumorales derivadas de cánceres de pulmón, mama y próstata independientemente de su estado p53, pero no las líneas celulares derivadas de tejidos normales. El niraparib también sensibiliza las células tumorales al H2O2 y convierte las roturas de cadena sencilla (SSBs) inducidas por H2O2 en DSBs durante la replicación del ADN.

In vivo

MK-4827 mejora fuertemente el efecto de la radiación en una variedad de xenoinjertos tumorales humanos, tanto de tipo salvaje p53 como mutantes de p53. MK-4827 reduce los niveles de PAR en tumores 1 h después de la administración, lo que persistió hasta 24 h. El tratamiento in vivo con MK-4827 y radiación prolongó la supervivencia (p<0,01) en comparación con las modalidades individuales. La superioridad in vivo de MK-4827 más radiación se documenta además por elevaciones significativas de la caspasa-3 escindida y γ-H2AX en tumores del grupo de combinación en comparación con las cohortes de modalidad única.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares V-C8 cells Concentraciones 50 nM Tiempo de incubación 24 h Método V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Female nude mice (Ncr Nu/Nu) Dosificaciones 25 or 50 mg/kg Administración p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22127459/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22158865/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19873981/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482742/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970803/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Cell Death & Disease, 2017, 8: e3070 ]

Sellecks Niraparib tosylate Ha sido citado por 42 Publicaciones

PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515]	PubMed: 39851178
Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463]	PubMed: 39487138
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041]	PubMed: 38310113
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348]	PubMed: 39195238
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710]	PubMed: 37129948
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762]	PubMed: 37306706
OGG1 Inhibition Triggers Synthetic Lethality and Enhances The Effect of PARP Inhibitor Olaparib in BRCA1-Deficient TNBC Cells [ Front Oncol, 2022, 12:888810]	PubMed: 35619904
Novel Paired Normal Prostate and Prostate Cancer Model Cell Systems Derived from African American Patients [ Cancer Res Commun, 2022, 2(12):1617-1625]	PubMed: 36970725
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97]	PubMed: 34315482

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