MK-3903

N.º de catálogoS8803 Lote:S880301

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Datos técnicos

Fórmula

C27H19ClN2O3
Peso molecular 454.90 Número CAS 1219737-12-8
Solubilidad (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (calentado con baño de agua a 50 ºC) 23 mg/mL (50.56 mM)
DMSO 5.6 mg/mL (12.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MK-3903 es un activador potente y selectivo de AMPK con una EC50 de 8 nM para la subunidad α1 β1 γ1. Activa 10 de los 12 complejos pAMPK con valores de EC50 en el rango de 8-40 nM y una activación máxima >50 %.
Objetivos
AMPK
8 nM(EC50)
In vitro

MK-3903 activa 10 de los 12 complejos pAMPK con valores de EC50 en el rango de 8-40 nM y una activación máxima >50%. Este compuesto activa parcialmente pAMPK5 (36% máx.), que es solo un componente menor del hígado humano y de ratón, y no activa pAMPK6, que no se detecta en el hígado. Es un inhibidor reversible débil de CYP3A4 y 2D6 en microsomas de hígado humano (IC50 aparente > 50 μM) y no exhibe inhibición tiempo-dependiente de la actividad de CYP3A4. Este químico no es un potente agonista de PXR.
In vivo

La farmacocinética de MK-3903 en ratones C57BL/6, ratas Sprague–Dawley y perros beagle se caracterizó por un aclaramiento plasmático sistémico moderado (5,0–13 mL/min/kg), un volumen de distribución en estado estacionario de 0,6–1,1 L/kg y una semivida terminal de ∼2 h. Tiene una baja biodisponibilidad oral (8,4 %) en ratones C57BL/6, pero la exposición oral se mejora posteriormente utilizando otros vehículos. Las biodisponibilidades orales en ratas y perros mejoran (27-78 %). La administración oral crónica de este compuesto aumentó robustamente la fosforilación de ACC en el hígado con efectos más modestos en el músculo esquelético. El tratamiento de varios modelos de ratón con este químico da como resultado alteraciones esperadas en el metabolismo de los lípidos y mejoras en una medida de la sensibilización a la insulina.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    lean C57BL/6 mice, Sprague-Dawley rats and beagle dogs

  • Dosificaciones

    for I.V., 2 mg/kg in mouse, 1 mg/kg in rat and 0.5 mg/kg in dog; for P.O., 10 mg/kg in mouse, 4 mg/kg in rat and 1 mg/kg in dog

  • Administración

    P.O. and I.V.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29035567/

Sellecks MK-3903 Ha sido citado por 1 Publicación

MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325] PubMed: 34656065

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