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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.45mg/ml
(0.97mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MK-2048 es un potente inhibidor de integrase (IN) e INR263K con una IC50 de 2,6 nM y 1,5 nM, respectivamente.
Objetivos
Integrase (R263K)
Integrase
1.5 nM
2.6 nM
In vitro
MK-2048 inhibe las actividades de la integrase de subtipo B y subtipo C con una IC50 de 75 nM y 80 nM, respectivamente. La desintegración se previene con altas concentraciones de este compuesto en una extensión comparable con las enzimas de subtipo B y C. La mutación en el sitio R263K aumenta ligeramente la susceptibilidad de la integrase a este inhibidor. G118R se traduce en una disminución de la actividad de la integrase y confiere resistencia a este químico. Este compuesto inhibe el intasoma S217H con una IC50 de 900 nM. Por el contrario, permanece completamente activo contra el intasoma N224H con una IC50 de 25 nM. Muestra tasas de disociación sustancialmente más bajas en comparación con raltegravir, otro inhibidor de la integrase. La selección subsiguiente de E138K restaura parcialmente la capacidad de replicación a aproximadamente el 13% de los niveles de wt y aumentó la resistencia a este agente aproximadamente 8 veces. Es activo contra virus resistentes a RAL y EVG. La exposición a este compuesto conduce a la selección de G118R como una posible nueva mutación de resistencia después de 19 semanas. La presión continua con él conduce posteriormente a una sustitución adicional después de 29 semanas en la posición E138K, dentro del gen IN. Aunque la mutación G118R por sí sola confiere solo una ligera resistencia a este inhibidor, pero no a RAL o EVG, su presencia provoca una reducción dramática en la capacidad de replicación viral en comparación con el tipo salvaje NL4-3. E138K restaura parcialmente la capacidad de replicación viral y también contribuye a aumentar los niveles de resistencia contra este químico.
A total of 7.5×104 PM1 cells per well are infected with clonal NL4-3 virus containing the integrase mutations G118R, E138K, or G118R and E138K or with wild-type viruses (45 ng p24 virus per well) by spinoculation at 1,200 × g for 2 hours at 37 °C. Cells are washed twice to remove unbound virus and then resuspends in RPMI growth medium alone or containing various concentrations of MK-2048, ranging between 0.0256 nM and 2 μM. Experiments is performed, each in duplicate. Supernatant reverse transcriptase (RT) activity is measured at 72 hours postinfection as an indicator of virus replication. Data are normalized based on uninfected and no-drug controls included in each experiment. Viral replication capacity is determined in PM1 cells using the same methodology as that used to determine EC50s, by comparing levels of supernatant RT activity of each mutant virus to those of wild-type virus in the absence of this compound.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22205735/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19906306/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21030679/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20610719/
Sellecks MK-2048 Ha sido citado por 5 Publicaciones
Targeting the Integrated Stress Response Kinase GCN2 to Modulate Retroviral Integration
[ Molecules, 2021, 26(17)5423]
Hyperactive CDK2 Activity in Basal-like Breast Cancer Imposes a Genome Integrity Liability that Can Be Exploited by Targeting DNA Polymerase ε
[ Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30723-1]
Activation of PERK-ATF4-CHOP pathway as a novel therapeutic approach for efficient elimination of HTLV-1-infected cells.
[ Blood Adv, 2020, 12;4(9):1845-1858]
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