Mivebresib (ABBV-075)

N.º de catálogoS8400 Lote:S840003

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Datos técnicos

Fórmula

C22H19F2N3O4S
Peso molecular 459.47 Número CAS 1445993-26-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Mivebresib (ABBV-075) es un nuevo inhibidor de la BET family bromodomain. Se une a los bromodominios de BRD2/4/T con afinidades similares (Ki de 1-2,2 nM) y es altamente selectivo para 18 proteínas de bromodominio probadas (Kd > 1 μM; más de 600 veces la selectividad frente a BRD4), pero exhibe una potencia aproximadamente 10 veces más débil hacia BRD3 (Ki de 12,2 nM) y tiene una actividad moderada hacia CREBBP (Kd = 87 μM; 54 veces la selectividad frente a BRD4). Mivebresib (ABBV-075) desencadena eficazmente la apoptosis en varias células tumorales.
Objetivos
BRD2 BRD4 BRD-T
In vitro

Mivebresib (ABBV-075) exhibe una sólida actividad como agente único en ensayos de viabilidad celular en líneas celulares de cáncer derivadas de tumores sólidos, leucemia y linfomas. Podría alterar el control del ciclo celular, lo que lleva a la detención en G1 seguida de senescencia, inhibir los impulsores de la oncogénesis que conducen a la apoptosis y potencialmente atacar el microambiente tumoral para proporcionar un beneficio terapéutico adicional.
In vivo

En modelos murinos de xenoinjertos de flanco de cánceres de pulmón no microcítico y microcítico, cánceres de páncreas, mama, próstata, cabeza y cuello, mieloma múltiple, linfoma difuso de células B grandes y leucemia, Mivebresib (ABBV-075) tiene eficacias comparables o superiores a los agentes de atención estándar.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Macrophages

  • Concentraciones

    0.1 µM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    Cells were treated with the indicated concentration of Mivebresib (ABBV-075) for 48 h.

Referencias

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4718
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35094142/

Sellecks Mivebresib (ABBV-075) Ha sido citado por 15 Publicaciones

Identification of BET Inhibitors (BETi) Against Solitary Fibrous Tumor (SFT) Through High-Throughput Screening (HTS) [ bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256] PubMed: 40196499
Inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins targets constitutively active NFκB and STAT signaling in lymphoma and influences the expression of the antiapoptotic proteins BCL2A1 and c-MYC [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415] PubMed: 39192247
Therapeutic Potential of Bromodomain and Extra-Terminal Domain Inhibitors for Synovial Sarcoma Cells [ Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125] PubMed: 38539460
BRD4 plays an antiaging role in the senescence of renal tubular epithelial cells [ Transl Androl Urol, 2024, 13(6):1014-1023] PubMed: 38983468
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
Targeting the Clear Cell Sarcoma Oncogenic Driver Fusion Gene EWSR1::ATF1 by HDAC Inhibition [ Cancer Res Commun, 2023, 3(7):1152-1165] PubMed: 37405123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821] PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z] PubMed: 35094142
Structure-guided discovery of novel potent and efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of BRD4 [ Bioorg Chem, 2021, 115:105238] PubMed: 34390970

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