Minocycline HCl

N.º de catálogoS4226 Lote:S422603

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Datos técnicos

Fórmula

C23H27N3O7.HCl

Peso molecular 493.94 Número CAS 13614-98-7
Solubilidad (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine 25 mg/mL calentado con baño de agua a 50 ºC (50.61 mM)
Water 1 mg/mL (2.02 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Minocycline HCl es el antibiótico de tetraciclina más liposoluble y más activo, se une a la subunidad ribosomal 30S, impidiendo la unión del ARNt al complejo ARNm-ribosoma e interfiriendo con la síntesis de proteínas.
In vitro

Minocycline es una tetraciclina de segunda generación utilizada en humanos, que atraviesa eficazmente la barrera hematoencefálica. Inhibe la actividad de la caspasa-1, la caspasa-3, la forma inducible de la sintasa de óxido nítrico (iNOS) y la proteína quinasa activada por mitógenos p38 (MAPK). Después de la isquemia experimental, la minocycline inhibe la regulación positiva de la caspasa-1 y la sintasa de óxido nítrico inducible (iNOS), y disminuye el tamaño del infarto. La minocycline inhibe la liberación de citocromo c mediada por la transición de permeabilidad mitocondrial. La inhibición de la liberación de citocromo c mediada por la minocycline se demuestra in vivo, en células y en mitocondrias aisladas.

In vivo

Minocycline es un derivado semisintético de la tetraciclina que se absorbe y distribuye bien en los tejidos corporales y es adecuado para la administración dos veces al día. Los efectos de la Minocycline están relacionados con la inhibición de la síntesis de proteínas. Aunque el espectro de actividad más amplio de la minocycline, en comparación con otros miembros del grupo, incluye actividad contra Neisseria meningitidis, su uso como profilaxis ya no se recomienda debido a los efectos secundarios (mareos y vértigo).

Minocycline tiene notables cualidades neuroprotectoras en modelos de isquemia cerebral, lesión cerebral traumática y enfermedad de Huntington y Parkinson. La acción neuroprotectora de la minocycline puede incluir su efecto inhibidor sobre la 5-lipoxigenasa, una enzima inflamatoria asociada con el envejecimiento cerebral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]

  • Líneas celulares

    OVCAR-3, SKOV-3 and A2780 cells

  • Concentraciones

    IC50 values of 62.0, 56.1 and 59.5 μM, respectively

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of drug for 72 h.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1173232/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11986668/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12930891/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22252097/

Sellecks Minocycline HCl Ha sido citado por 41 Publicaciones

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Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313

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