Milnacipran HCl

N.º de catálogoS3140 Lote:S314001

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₂₂N₂O.HCl

Peso molecular

282.81

Número CAS

101152-94-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

57 mg/mL (201.54 mM)

Water

57 mg/mL (201.54 mM)

Ethanol

57 mg/mL (201.54 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.85mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.41mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Milnacipran inhibe tanto el norepinephrine transporter (NET) como el Serotonin Transporter (SERT) con una IC50 de 77 nM y 420 nM, respectivamente.

Objetivos

norepinephrine transporter (NET)	norepinephrine transporter (SERT)
77 nM	420 nM

In vitro

Milnacipran se excreta principalmente en la orina como el fármaco original y su glucurónido (> 80%), y solo una pequeña fracción (< 10%) se metaboliza a través de N-desetilación por la enzima CYP3A4. Milnacipran a alta concentración puede inhibir ciertos receptores de canales iónicos activados por ligando (LGIC), incluidos los receptores NMDA, 5-HT3A y nACh, con una IC50 de 58,4 μM, 185 μM, 14,3 μM.

In vivo

Milnacipran (10 y 30 mg/kg, PO) provoca un aumento dosis-dependiente en los niveles extracelulares de 5-HT y NA en la corteza prefrontal medial de ratas. Milnacipran (30 y 60 mg/kg, PO) reduce significativamente la duración tanto del tiempo de inmovilidad en la prueba de nado forzado como del tiempo de congelación en la prueba de estrés por miedo condicionado en ratas, que son modelos de comportamiento animal para la depresión y la ansiedad, respectivamente. Milnacipran (<40 mg/kg i.p.) aumenta dosis-dependientemente los niveles extracelulares de NA y 5-HT en el hipotálamo de cobayas en movimiento libre. Milnacipran administrado a 10 mg/kg y 40 mg/kg disminuye los niveles del metabolito de NA MHPG en un 57% y 47%, respectivamente, en el hipotálamo de cobayas en movimiento libre.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18207394/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14997275/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12122491/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9231743/

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Sellecks Milnacipran HCl Ha sido citado por 1 Publicación

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]	PubMed: 38590408

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]

PubMed: 38590408

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