Metformin (1,1-Dimethylbiguanide)

N.º de catálogoS5958 Lote:S595805

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Datos técnicos

Fórmula

C4H11N5
Peso molecular 129.16 Número CAS 657-24-9
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 130 mg/mL (1006.5 mM)
DMSO 26 mg/mL (201.3 mM)
Ethanol 26 mg/mL (201.3 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.300mg/ml (10.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 26 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Metformin (1,1-dimetilbiguanida), un fármaco ampliamente utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo 2, activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) en hepatocitos. Metformin promueve la mitophagy en células mononucleares. Metformin induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón a través de la activación de la vía JNK/p38 MAPK y GADD153.
Objetivos
AMPK JNK p38 MAPK
In vitro

Metformin regula al alza la activación de BAX con la facilitación de BIM, BAD y PUMA, regula a la baja Bcl-2 y Bcl-xl, y también induce la liberación de citocromo c de las mitocondrias al citoplasma, desencadenando directamente la apoptosis mitocondrial mediada por la caspasa-9.
In vivo

Metformin muestra un efecto terapéutico de este compuesto en un modelo de ratón de fibrosis hepática asociada con esteatohepatitis no alcohólica (NASH) en el que la función hepática, las lesiones de NASH y la fibrosis mejoran.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A

  • Concentraciones

    0-80 mM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    The human hepatic stellate cells (HSCs) LX-2 is maintained in RPMI 1640 medium, rat HSCs T6, human hepatocyte L02 and rat hepatocyte BRL-3A were maintained in DMEM, which are both supplemented with 10% (v/v) FBS and 1% (v/v) penicillin/streptomycin sulfate at 37 ℃ in a humidified 5% CO2 incubator. Metformin and AICAR solutions are filtered through 0.22 μm millipore membrane filter units. CCK8 assay is used to detect the effects of different concentration of this compound and AICAR on the proliferation of hepatic stellate cells. T6 cells and LX-2 cells are treated with different concentration of this chemical and AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. Cells are treated with 10 mM this compound and 0.5 mM AICAR for 24 h, and the expression of collagen and α - SMA protein are detected by Western blot. The mRNA levels of collagen I and α - SMA are detected by RT-qPCR.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Male C57BL/6N mice

  • Dosificaciones

    10-200 mg/kg; 65 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31225649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21895401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35344814/

Sellecks Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) Ha sido citado por 57 Publicaciones

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The first abdominal aortic aneurysm organoid model replicates complex microenvironment for in vitro disease study [ Theranostics, 2025, 15(17):9029-9046] PubMed: 40963926
Enhancing CAR-T Cell Metabolic Fitness and Memory Phenotype for Improved Efficacy against Hepatocellular Carcinoma [ Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251] PubMed: 40612678
TNF-α modulates cell proliferation via SOX4/TGF-β/Smad signaling in benign prostatic hyperplasia [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):472] PubMed: 40595502
Addition of metformin to anti-PD-1/PD-L1 drugs activates anti-tumor immune response in peripheral immune cells of NSCLC patients [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):286] PubMed: 40221409
Stromal Cell Derived Factor-1 Promotes Hepatic Insulin Resistance via Inhibiting Hepatocyte Lipophagy [ J Cell Mol Med, 2025, 29(2):e70352] PubMed: 39855896
PGC-1α activation to enhance macrophage immune function in mycobacterial infections [ PLoS One, 2025, 20(2):e0310908] PubMed: 39913377
Metformin alleviates lung ischemia‑reperfusion injury via the SIRT1 pathway following lung transplantation in diabetic rats [ Mol Med Rep, 2025, 32(5)287] PubMed: 40808338
Nuclear PD-L1 compartmentalization suppresses tumorigenesis and overcomes immunocheckpoint therapy resistance in mice via histone macroH2A1 [ J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314] PubMed: 39545415
Pump-Less, Recirculating Organ-On-Chip (rOoC) Platform To Model The Metabolic Crosstalk Between Islets and Liver [ Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.] PubMed: 38221504

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