Melphalan

N.º de catálogoS8266 Lote:S826603

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Datos técnicos

Fórmula

C13H18Cl2N2O2
Peso molecular 305.20 Número CAS 148-82-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 3.5 mg/mL (11.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Melphalan (Alkeran, Sarcolysin, L-PAM) es un derivado de fenilalanina de la mostaza nitrogenada con actividad antineoplásica.Este producto es un producto químico peligroso (toxicidad aguda/inflamable/corrosivo para la piel). Úselo con mascarilla protectora, guantes y ropa.
In vitro La exposición de una línea celular de mieloma (RPMI 8226) a un pulso de 30 minutos de melphalan (1-fenilalanina-mostaza) resulta en un retraso en la progresión del ciclo celular característico de los agentes de entrecruzamiento de DNA. Se ha demostrado que este compuesto se une al DNA, RNA y proteínas en células in vitro. Induce aberraciones cromosómicas, intercambio de cromátidas hermanas, micronúcleos, mutaciones en el gen HPRT y DNA Damage en células humanas in vitro. También induce la transformación de células C3H 10T1/2 y otras células. En células de roedores cultivadas, induce aberraciones cromosómicas, intercambio de cromátidas hermanas, mutaciones genéticas y DNA Damage. Además, induce aneuploidía y mutaciones letales recesivas ligadas al sexo en Drosophila, y mutaciones en bacterias.
In vivo Melphalan ha sido probado en ratones mediante aplicación oral, intraperitoneal y dérmica; en ratas mediante inyección intraperitoneal, y en monos mediante administración oral. En ratones, la administración de este compuesto produjo papilomas de preestómago, linfosarcomas y tumores de piel y pulmón. En ratas, causó tumores de glándulas mamarias y sarcomas peritoneales. Los resultados en monos no fueron concluyentes.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Tg.AC mice

  • Dosificaciones

    0.25, 1, and 4 mg/kg weekly

  • Administración

    Topical administration/oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1915798/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11695563/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK304320/

Validación de productos por parte del cliente

(C)ChIP analysis using a SIRT6 specific antibody to detect SIRT6 recruitment at Alu sequences after DNA damage triggered by doxorubicin (1μM) or melphalan (100μM), with or without pretreatment with OSS_128167 (200 μM). Occupancy at Alu sites is shown relative to background signal with IgG control antibody. n= 3 independent experiments. Data are presented as the mean ± S.D. *p=0.01; ** p=0.003 (Student

Datos de [ , , Blood, 2016, 127(9):1138-50. ]

Sellecks Melphalan Ha sido citado por 25 Publicaciones

Perturb-Multimodal: A platform for pooled genetic screens with imaging and sequencing in intact mammalian tissue [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00572-0] PubMed: 40513557
The de novo DNA methyltransferase 3B is a novel epigenetic regulator of MYC in multiple myeloma, representing a promising therapeutic target to counter relapse [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):125] PubMed: 40241199
Targeting the MARCH5-MFN2 axis to enhance mitochondrial fusion and sensitize multiple myeloma cells to venetoclax [ J Transl Med, 2025, 23(1):917] PubMed: 40814067
A platform for multimodal in vivo pooled genetic screens reveals regulators of liver function [ bioRxiv, 2025, 2024.11.18.624217] PubMed: 39605605
Dihydrolipoamide dehydrogenase (DLD) is a novel molecular target of bortezomib [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):588] PubMed: 39138149
Pro-survival signaling regulates lipophagy essential for multiple myeloma resistance to stress-induced death [ Cell Rep, 2024, 43(7):114445] PubMed: 38968073
DNp73 enhances tumor progression and immune evasion in multiple myeloma by targeting the MYC and MYCN pathways [ Front Immunol, 2024, 15:1470328] PubMed: 39380995
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Therapeutic potential of anti-PIK3CG treatment for multiple myeloma via inhibiting c-Myc pathway [ Heliyon, 2024, 10(1):e23165] PubMed: 38163179
Identification and targeting of protein tyrosine kinase 7 (PTK7) as an immunotherapy candidate for neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(6):101091] PubMed: 37343516

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