Meclizine 2HCl

N.º de catálogoS1986 Lote:S198601

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl

Peso molecular

463.87

Número CAS

1104-22-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

2 mg/mL (4.31 mM)

DMSO

1 mg/mL (2.15 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) es un antagonista del Histamine H1 receptor utilizado para tratar las náuseas y el mareo por movimiento, tiene propiedades antihistamínicas, antimuscarínicas y de fosforilación antioxidativa, también un ligando agonista para mCAR (receptor constitutivo de androstano) y un agonista inverso para hCAR.

Objetivos

Histamine H1 receptor

In vitro

La Meclizina es un antagonista del receptor Histamine H1 utilizado para tratar las náuseas y el mareo por movimiento, posee efectos anticolinérgicos, depresores del sistema nervioso central y anestésicos locales. La Meclizina es un ligando agonista para el CAR de ratón (receptor constitutivo de androstano) y un agonista inverso para el CAR humano. La Meclizina aumenta la transactivación de mCAR de manera dosis-dependiente, estimula la unión del coactivador 1 del receptor de esteroides al receptor murino in vitro. En contraste, la meclizina suprime la transactivación de hCAR e inhibe la expresión inducida por fenobarbital de los genes diana de CAR, citocromo p450 monooxigenasa (CYP)2B10, CYP3A11 y CYP1A2, en hepatocitos primarios derivados de ratones que expresan hCAR, pero no mCAR.

In vivo

La administración de Meclizina a ratones aumenta la expresión de los genes diana de CAR de manera dependiente de CAR. La Meclizina silencia el metabolismo oxidativo y suprime la muerte celular apoptótica en un modelo celular murino de toxicidad por poliglutamina (polyQ).

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HepG2 cells Concentraciones ~10 μM Tiempo de incubación 24 h Método HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Mouse Dosificaciones 100 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HepG2 cells
Concentraciones
~10 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Mouse
Dosificaciones
100 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14269616/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15272053/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20977989/

Sellecks Meclizine 2HCl Ha sido citado por 2 Publicaciones

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775]	PubMed: 31262903
Meclizine Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss and Inhibits Osteoclastogenesis Partially by Upregulating PXR [ Front Pharmacol, 2017, 8:693]	PubMed: 29046637

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