MDL-28170

N.º de catálogoS7394 Lote:S739402

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Datos técnicos

Fórmula

C22H26N2O4
Peso molecular 382.45 Número CAS 88191-84-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (203.94 mM)
Ethanol 6 mg/mL (15.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) es un inhibidor potente y selectivo de la calpaína que penetra la barrera hematoencefálica e inhibe la actividad de la cisteína proteasa cerebral después de la administración sistémica. Este compuesto es también un inhibidor de la γ-secretase.
Objetivos
calpain Secretase
In vitro

MDL-28170 mejora significativamente la supervivencia de las células de Schwann (SCs) in vitro en respuesta al estrés oxidativo inducido por la aplicación de H2O2, sin reducir la liberación de LDH.
In vivo

MDL 28170 es un inhibidor de la calpaína que protege contra el daño neuronal cortical incluso si el tratamiento se retrasa hasta 3 h después de la reperfusión. Sin embargo, el efecto neuroprotector de este compuesto es menos pronunciado en el sector CA1 del hipocampo.
Densidad g/mL

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    Schwann cells

  • Concentraciones

    50 nM, 500 nM, 5 μM, 50 μM

  • Tiempo de incubación

    4 h

  • Método

    To test the ability of MDL-28170 to inhibit H2O2-mediated necrosis. Cells are treated with this compound (50 nM, 500 nM, 5 μM, or 50 μM). After 1 h of drug pretreatment, fresh solution of drugs and H2O2 is added to the cells for the duration of the experiment. After 3 h of exposure the number of live or dead cells is assayed.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Mongolian gerbils

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637399/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24884926/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20568964/

Sellecks MDL-28170 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Astragaloside IV improves cognitive impairment in diabetes by inhibiting calpain-1/NLRP3 mediated microglial activation [ Int Immunopharmacol, 2025, 167:115682] PubMed: 41110178
Astragaloside IV mitigates hypoxia-induced cardiac hypertrophy through calpain-1-mediated mTOR activation [ Phytomedicine, 2024, 125:155250] PubMed: 38295664
Calpain-1 Up-Regulation Promotes Bleomycin-Induced Pulmonary Fibrosis by Activating Ferroptosis [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00356-0] PubMed: 39326733
Ginsenoside Rg1 attenuates diabetic vascular endothelial dysfunction by inhibiting the calpain-1/ROS/PKC-β axis [ Life Sci, 2023, 329:121972] PubMed: 37482213
Prevention of noise-induced hearing loss by calpain inhibitor MDL-28170 is associated with upregulation of PI3K/Akt survival signaling pathway [ Front Cell Neurosci, 2023, 17:1199656] PubMed: 37484825
Ginsenoside Rg1 ameliorates chronic intermittent hypoxia-induced vascular endothelial dysfunction by suppressing the formation of mitochondrial reactive oxygen species through the calpain-1 pathway [ J Ginseng Res, 2023, 47(1):144-154] PubMed: 36644390
DNA damage contributes to age-associated differences in SARS-CoV-2 infection [ Aging Cell, 2022, 21(12):e13729] PubMed: 36254583
Protective effect of Astragaloside IV on chronic intermittent hypoxia-induced vascular endothelial dysfunction through the calpain-1/SIRT1/AMPK signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:920977] PubMed: 35983375
Inhibiting SRC activity attenuates kainic-acid induced mouse epilepsy via reducing NR2B phosphorylation and full-length NR2B expression [ Epilepsy Res, 2022, 185:106975] PubMed: 35907325

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