MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene)

N.º de catálogoS4921 Lote:S492101

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Datos técnicos

Fórmula

C9H7NO4
Peso molecular 193.16 Número CAS 1485-00-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (201.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MNS (3,4-Metilendioxia-β-nitroestireno) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe Syk, Src y p97 con valores de IC50 de 2,5 μM, 29,3 μM y 1,7 μM, respectivamente.
Objetivos
p97 Syk Src
1.7 μM 2.5 μM 29.3 μM
In vitro MNS (3,4-metilendioxia-β-nitroestireno) inhibe completamente la agregación plaquetaria inducida por 2 μM U46619 (un mimético de tromboxano A2), 5 μM ADP, 100 μM ácido araquidónico (AA), 10 μg/ml colágeno y 0,1 U/ml trombina de forma concentración-dependiente con IC50 de 2,1 μM, 4,1 μM, 5,8 μM, 7,0 μM y 12,7 μM, respectivamente. Inhibe la agregación plaquetaria causada por el ionóforo de calcio A23187 (1 μM) o el activador de la proteína quinasa C (PKC) PDBu (200 nM) con IC50 de 25,9 μM y 4,8 μM, respectivamente. Este compuesto (20 μM) disminuye la expresión de P-selectina inducida por trombina en plaquetas a niveles comparables a los observados en plaquetas tratadas con PGE1. Este (20 μM) inhibe notablemente la fosforilación de MARCKS inducida por trombina, pero no por PDBu, en plaquetas. MNS (20 μM) inhibe notablemente la fosforilación de tirosina de proteínas a los 0,5 min o 3 min después de la estimulación con trombina o colágeno en plaquetas. Estimula la degradación de UbG76V-GFP y ODD-Luc con IC50 de 1,6 μM y 5,9 μM, respectivamente, e inhibe la acumulación del reportero inducida por MG132 con IC50 de 2,1 μM. MNS inhibe bacterias Gram-positivas (Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis) y Gram-negativas (Escherichia coli y Pseudomonas aeruginosa) con concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) de 128 mg/L. Es mucho más potente que la genisteína en la inhibición de la agregación plaquetaria y la fosforilación de tirosina de proteínas, y es igualmente potente como inhibidor de la agregación plaquetaria que el 3,4-dimetoxi-β-nitroestireno. Este compuesto (20 μM) previene de forma concentración-dependiente la liberación de ATP de plaquetas estimuladas por trombina o colágeno, e inhibe la unión de PAC-1 inducida por trombina a plaquetas humanas.
Características El grupo nitro de MNS (3,4-Metilendioxia-β-nitroestireno) es esencial para su efecto antiplaquetario.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16837624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21343295/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16497504/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17601492/

Validación de productos por parte del cliente

WT mouse primary macrophages were untreated as control (lane 1) or treated with 0.1μg/ml E. coli LPS (lane 5-8), 10μM E-64 (lane 2 and 6), 250μM PMSF (lane 3 and 7), or 20μM MNS (lane 4 and 8). The cells were continuously cultured for 16 hrs. Extracts from whole cells or nuclei were separately purified and subjected to WB analysis with antibody against pERK2, LITAF, or actin/tubulin as control.

Datos de [ , , Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196 ]

Sellecks MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) Ha sido citado por 4 Publicaciones

[LPS stimulating neutrophils firmly adhered to ICAM-1 to form extracellular traps depends on integrin Mac-1 and cytoskeletal proteins] [ Journal of Biomedical Engineering, 2021, 38(5):903-910] PubMed: 34713658
Curdione inhibits thrombin-induced platelet aggregation via regulating the AMP-activated protein kinase-vinculin/talin-integrin αIIbβ3 sign pathway [ Phytomedicine, 2019, 61:152859] PubMed: 31039534
Biomolecular interaction of a platelet aggregation inhibitor, 3,4-methylenedioxy-β-nitrostyrene with human serum albumin: Multi-spectral and computational characterization [ J Biomol Struct Dyn, 2019, 10.1080/07391102.2019.1640133] PubMed: 31271347
Kavain Inhibition of LPS-Induced TNF-α via ERK/LITAF. [Tang X, et al. Toxicol Res (Camb), 2016, 5(1):188-196] PubMed: 26918116

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