Datos técnicos
| Fórmula | C34H29D2F4N5O3 |
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| Peso molecular | 635.65 | Número CAS | ||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | MCB-294 es un inhibidor pan-KRAS que se dirige tanto a los estados KRAS activos (unidos a GTP) como inactivos (unidos a GDP), exhibiendo valores de Kd de aproximadamente 1 pM y 10 nM, respectivamente. Muestra una inhibición preferencial de KRAS sobre NRAS y HRAS. El compuesto inhibe la proliferación de células hTERT-HPNE que albergan variantes KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D y de tipo salvaje, con valores de IC50 de alrededor de 700 nM. MCB-294 desencadena la apoptosis en tumores con mutación de KRAS y demuestra actividad contra células cancerosas resistentes al inhibidor de KRASG12C mientras modula el microambiente inmune tumoral. Este compuesto sirve como herramienta de investigación para estudios de cáncer de páncreas, colorrectal y pulmón. |
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| In vivo | MCB-36 (10 mg/kg, i.p., dosis única) logra una rápida exposición sistémica, alcanzando la concentración plasmática máxima a las 0,5 h post-dosis con una vida media de eliminación plasmática (t1/2) de 1,1 h. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., dos veces al día durante 1-16 días) suprime eficazmente las células cancerosas resistentes al inhibidor de KRASG12C y remodela el microambiente inmune tumoral en ratones. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
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