MBQ-167

N.º de catálogoS8749 Lote:S874901

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Datos técnicos

Fórmula

C22H18N4

Peso molecular 338.41 Número CAS 2097938-73-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.93 mM)
Ethanol 14 mg/mL (41.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

3.400mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.560mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MBQ-167 es un potente inhibidor dual de Rac y Cdc42 con IC50s de 103 nM y 78 nM respectivamente, en células de cáncer de mama metastásico.
Objetivos
cdc42
(in metastatic breast cancer cells)
Rac
(in metastatic breast cancer cells)
78 nM 103 nM
In vitro

MBQ-167 inhibe el crecimiento tumoral mamario y la metástasis en ratones inmunocomprometidos en aproximadamente un 90 %.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    MDA-MB-231 cells

  • Concentraciones

    250 or 500 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    MDA-MB-231 cells are treated with vehicle or MBQ-167 at 250 or 500 nM for 24 h. Cells are fixed, permeabilized, and stained with Rhodamine phalloidin to visualize F-actin, and with p-tyrosine or vinculin to visualize focal adhesions.

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Female athymic nu/nu mice (4-5wk old) with orthotopic primary tumor establishment

  • Dosificaciones

    1 or 10 mg/kg BW

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28450422/

Sellecks MBQ-167 Ha sido citado por 6 Publicaciones

Targeting dermatophyte Cdc42 and Rac GTPase signaling to hinder hyphal elongation and virulence [ iScience, 2024, 27(6):110139] PubMed: 38952678
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
Synovial fluid from end-stage osteoarthritis induces proliferation and fibrosis of articular chondrocytes via MAPK and RhoGTPase signaling [ Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8] PubMed: 35176481
KDM6A-ARHGDIB axis blocks metastasis of bladder cancer by inhibiting Rac1 [ Mol Cancer, 2021, 20(1):77] PubMed: 34006303
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Control of Endothelial Tubulogenesis by Rab and Ral GTPases, and Apical Targeting of caveolin-1-labeled Vacuoles [ PLoS One, 2020, 15(6):e0235116] PubMed: 32569321

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