MAK683

N.º de catálogoS8983 Lote:S898301

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Datos técnicos

Fórmula

C20H17FN6O
Peso molecular 376.39 Número CAS 1951408-58-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 12.5 mg/mL (33.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.300mg/ml (0.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.150mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MAK683 (inhibidor EED-1, ejemplo 2) es un inhibidor del desarrollo del ectodermo embrionario (EED). Este compuesto exhibe una IC50 de 59 nM, 89 nM y 26 nM en los ensayos de unión EED Alphascreen, LC-MS y ELISA, respectivamente.
Objetivos
EED
(ELISA assay)		 EED
(EED Alphascreen binding assay)		 EED
(LC-MS assay)
26 nM 59 nM 89 nM
In vitro

MAK-683 se une a EED y altera el complejo PRC2. La viabilidad celular no se ve afectada significativamente y los niveles de H3K27me3 disminuyen. También se identifica un aumento significativo en el porcentaje de PCs maduras después del tratamiento con este compuesto, asociado con una mayor expresión de CD38.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    MBCs

  • Concentraciones

    2 µM

  • Tiempo de incubación

    4 days, 3 days

  • Método

    MBCs are differentiated using a previously described culture protocol. All cultures are performed in Iscove modified Dulbecco medium, 10% FCS and 25–35% of Resto-6 cells supernatant. 1.5 × 105/ml purified peripheral blood MBCs are activated for 4 days by 10 µg/ml of phosphorothioate CpG oligodeoxynucleotides (ODN) 2006, 50 ng/ml histidine tagged soluble CD40 ligand (CD40L) and 5 µg/ml of an anti-poly-histidine mAb in the presence of 20 U/ml IL-2, 50 ng/ml IL-10, and 10 ng/ml IL-15. The next 3 days, PBs are generated by removing ODN and CD40L and changing the cytokine cocktail. From day 7 to day 10, PBs are differentiated into early PCs by adding 50 ng/ml IL-6, 10 ng/ml IL-15, 500 U/ml IFN-α. This compound is added at the start of each step and its effects are evaluated by analyzing cell counts and phenotype at the end of each step.

Referencias

  • https://patents.google.com/patent/US20160176882A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31816138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30755708/

Sellecks MAK683 Ha sido citado por 7 Publicaciones

EED Maintains the Small Cell Lung Cancer Neuroendocrine Phenotype and Drives Lung Cancer Histological Transformation [ bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486] PubMed: 40672300
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Activation of automethylated PRC2 by dimerization on chromatin [ Mol Cell, 2024, 84(20):3885-3898.e8] PubMed: 39303719
PPARγ and C/EBPα enable adipocyte differentiation upon inhibition of histone methyltransferase PRC2 in malignant tumors [ J Biol Chem, 2024, 300(10):107765] PubMed: 39276936
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038] PubMed: 37104245
Induction of senescence-associated secretory phenotype underlies the therapeutic efficacy of PRC2 inhibition in cancer [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):155] PubMed: 35169119
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858

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