LY3295668

N.º de catálogoS8782 Lote:S878201

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Datos técnicos

Fórmula

C24H26ClF2N5O2
Peso molecular 489.95 Número CAS 1919888-06-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LY3295668 (AK-01) es un potente inhibidor, oralmente activo y específico de la Aurora A kinase con Ki de 0,8 nM y 1038 nM para AURKA y AURKB, respectivamente.
Objetivos
AURKA
(Cell-free assay)
0.8 nM(Ki)
In vitro

LY3295668, un inhibidor de AURKA con una selectividad más de 1.000 veces mayor que AURKB, se distingue por una toxicidad mínima para las células de la médula ósea a concentraciones activas contra las células cancerosas RB1mut.
In vivo

LY3295668 conduce a una regresión duradera de los xenoinjertos tumorales RB1mut a exposiciones que son bien toleradas en roedores. Las cribas de supresión genética identificaron a los efectores del punto de control del ensamblaje del huso (SAC) como esenciales para la citotoxicidad de este compuesto en cánceres deficientes en RB1 y sugieren un modelo en el que un SAC cebado crea una dependencia única de AURKA para la salida mitótica y la supervivencia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    NCI-H446 cells, Calu-6 cells

  • Concentraciones

    0.001 μM - 1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h, 48 h, 72 h

  • Método

    To measure apoptosis by IncuCyte Zoom instrument, NCI-H446 and Calu-6 cells are plated on Costar 3596 plates and treated with LY3295668 at different concentrations for 24, 48, and 72 hours. Caspase 3/7 activation is measured with Cell- Player 96-Well Kinetic Caspase 3/7 reagent. Green fluorescent images are acquired every 2 hours. Green objects counted (y-axis) are plotted against either real time (x-axis) or raw numbers as percent control.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    7–8 week-old athymic nude female mice

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30373917/

Sellecks LY3295668 Ha sido citado por 6 Publicaciones

AURKA Suppresses Ferroptosis via the KEAP1/NRF2/HO‑1 Axis in EGFR-Mutant Lung Adenocarcinoma [ Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(8):41293] PubMed: 40917063
RET overexpression leads to increased brain metastatic competency in luminal breast cancer [ J Natl Cancer Inst, 2024, djae091] PubMed: 38852945
Combination of an aurora kinase inhibitor and the ABL tyrosine kinase inhibitor asciminib against ABL inhibitor-resistant CML cells [ Med Oncol, 2024, 41(6):142] PubMed: 38714583
Combination drug screen targeting glioblastoma core vulnerabilities reveals pharmacological synergisms [ EBioMedicine, 2023, 95:104752] PubMed: 37572644
BCL-xL inhibition potentiates cancer therapies by redirecting the outcome of p53 activation from senescence to apoptosis [ Cell Rep, 2022, 41(12):111826] PubMed: 36543138
Treatment of RB-deficient retinoblastoma with Aurora-A kinase inhibitor [ Kaohsiung J Med Sci, 2021, 10.1002/kjm2.12469] PubMed: 34741392

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