LY294002

N.º de catálogoS1105 Lote:S110507

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Datos técnicos

Fórmula

C19H17NO3
Peso molecular 307.34 Número CAS 154447-36-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 10 mg/mL (32.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LY294002 (SF 1101, NSC 697286) es la primera molécula sintética conocida por inhibir PI3Kα/δ/β con IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivamente; más estable en solución que la Wortmannina, y también bloquea la formación de autofagosomas. No solo se une a las PI3K de clase I y a otras quinasas relacionadas con PI3K, sino también a nuevos objetivos aparentemente no relacionados con la familia PI3K. Este compuesto también inhibe CK2 con una IC50 de 98 nM. Es un inhibidor no específico de DNA-PKcs y activa la autophagy y la apoptosis.
Objetivos
CK2
(Cell-free assay)		 p110α
(Cell-free assay)		 p110δ
(Cell-free assay)		 p110β
(Cell-free assay)		 DNA-PK
(Cell-free)
98 nM 0.5 μM 0.57 μM 0.97 μM 1.4 μM
In vitro

LY294002 no es exclusivamente selectivo para las PI3K, y de hecho podría actuar sobre otras quinasas lipídicas y proteínas adicionales aparentemente no relacionadas. Se ha demostrado que este compuesto inhibe no solo mTOR y DNA-PK, sino también otras proteínas quinasas, como CK2 (casein kinase 2) y Pim-1. Inactiva Akt/PKB, lo que consecuentemente inhibe la proliferación celular e induce la apoptosis. Este químico demuestra un notable efecto inhibitorio del crecimiento e inductor de apoptosis en estas líneas celulares de cáncer de colon, con una disminución de la expresión de Akt fosforilado (Ser473). Induce una marcada picnosis nuclear y un volumen citoplasmático disminuido en las células tumorales. Así, este compuesto inhibe marcadamente la proliferación de células de cáncer de ovario in vitro. Induce una detención específica de G1 en el crecimiento celular, lo que lleva a una inhibición casi completa de la proliferación de células de melanoma y una inhibición parcial de la proliferación de MG-63 (línea celular de osteosarcoma). El efecto de este químico en la progresión del ciclo celular puede proporcionar información sobre un posible vínculo entre la vía de activación de PI3K y la regulación del ciclo celular del cáncer.

In vivo

LY294002 también produce la supresión del crecimiento tumoral y la inducción de apoptosis, especialmente en los tumores LoVo, y por lo tanto muestra una eficacia notable en el modelo murino de carcinomatosis peritoneal. Este compuesto inhibe significativamente el crecimiento y la formación de ascitis del carcinoma ovárico.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[4]
  • ensayos de quinasas

    La inhibición de PI3K por LY294002 se determina en un ensayo radiométrico utilizando enzimas purificadas y recombinantes con 1 μM de ATP. La reacción de quinasa se lleva a cabo durante 1 hora a temperatura ambiente (24°C) y se termina con la adición de PBS. Los valores de IC50 se determinan posteriormente utilizando un ajuste de curva dosis-respuesta sigmoidal (pendiente variable). La inhibición de CK2 y GSK3β (glycogen synthase kinase 3β) se establece mediante un cribado de selectividad de quinasas. Este compuesto se prueba contra el panel de quinasas de Upstate en 10 μM de ATP.
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Colon cancer cell lines DLD-1, LoVo, HCT15, and Colo205

  • Concentraciones

    0–50 μM

  • Tiempo de incubación

    0–48 hours

  • Método

    1.0×105 cells (100 μL volume/well) are inoculated into 96-well microtiter plates. LY294002 is added to triplicate wells and cultured at 37oC for 0–48 hours. After treatment, 10 μL of Premix WST-1 are added to each microculture well, and the plates are incubated for 60 minutes at 37oC, after which absorbance at 450 nm is measured with a microplate reader.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Two groups of athymic nude mice (5–7 weeks) are inoculated i.p. with OVCAR-3 cells

  • Dosificaciones

    0–100 mg/kg

  • Administración

    Administered via i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17362206/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12060641/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17302559/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1868829/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3560216/

Validación de productos por parte del cliente

Inhibition of PI3K, ERK and mTOR prevents the activation of S6K1 and S6 induced by suppression of PKD1 activity. A549 cells were incubated in the absence (-) or presence of either 5 uM Kb or 5 uM Kb and 20 uM LY294002 or 5 uM Kb and 10 uM BKM120 (as indicated) for 1 h prior to stimulation of cells with 50 nM PMA for 30 min and 1 h.

Datos de [ Int J Biochem Cell Biol , 2015 , 60, 34-42 ]

IGF1 increases apical fibronectin in late stage blastocysts. Representative confocal images of blastocysts stained for fibronectin (Green) and DAPI (Blue). Day 5 blastocysts were cultured in SS medium for 24 (A and B), 48 (C and D) or 72 h (E-H) in the absence (A, C and E) or presence (B, D and F) of 10 ng/ml IGF1 or in the presence of a PI3 Kinase inhibitor (5 uM LY294002 + 10 ng/ml IGF1) (G) or in the presence of 10 ng/ml IGF1, attached to a coverslip (H). Scale bars represent 20 mm. Red line indicates location of coverslip. Arrow indicates location of the inner cell mass (ICM). The following total number of blastocysts were analysed, from at least 3 experimental repeats in each treatment; 24 in the SS group (24 h), 21 in SS plus IGF1 (24 h), 26 in SS (48 h), 30 in SS plus IGF1 (48 h), 40 in SS (72 h), 59 in SS plus IGF1 (72 h), 13 in SS plus IGF1 + LY294002 (48 h) and 15 blastocysts were analysed that were attached to a coverslip (72 h).

Datos de [ Hum Reprod , 2015 , 30(2), 284-98 ]

PTEN transfection or inhibition of the PI3K-AKT and IGF-1R signaling pathways increases the trastuzumab sensitivity of NCI-N87/TR cells. After treating the cells with a PI3K inhibitor (LY294002), the expression of AKT and P-AKT proteins was assessed by Western blotting. Tubulin expression indicated equal loading. All gels run under the same experimental conditions and the experiments were repeated 3 times. The representative images were cropped and shown. Control: cells without any treatment.

Datos de [ Sci Rep , 2015 , 5, 11634 ]

<p>Type I IFNs induce ISG expression in a serine phosphorylation-independent manner. Cells were treated with kinase inhibitors (SB203580, rottlerin, Ly294002, PD98059, and SP600125) before stimulation with IFN-a and IFN-b for 6 hours. Cell lysates were used in western blotting and probed for serine phosphorylation.The relative amounts of pSTAT1 S727 in (up-graph) were quantied and normalized to an untreated control (below-graph).</p>

Datos de [ Hepatology , 2014 , 59(4), 1262-72 ]

Sellecks LY294002 Ha sido citado por 1715 Publicaciones

FOXM1 inhibition reduces IL-13-induced epithelial remodelling and inflammation in eosinophilic oesophagitis [ Gut, 2025, gutjnl-2025-335163] PubMed: 41266120
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
FGF21 protects against HFpEF by improving cardiac mitochondrial bioenergetics in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1661] PubMed: 39955281
WNK1 mediates M-CSF-induced macropinocytosis to enforce macrophage lineage fidelity [ Nat Commun, 2025, 16(1):4945] PubMed: 40436823
Reversal of diet-induced obesity by central insulin sensitizer FSTL1 [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00749-4] PubMed: 41125083
Vitamin D Binding Protein, a Ligand of Integrin beta 1, Motivates Both Tumor Cells and Schwann Cells to Promote Perineural Invasion in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726] PubMed: 40923379
X-linked myopathy with excessive autophagy: characterization and therapy testing in a zebrafish model [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00204-8] PubMed: 39994482
Exosomes derived from platelet-rich plasma alleviate synovial inflammation by enhancing synovial lymphatic function [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):522] PubMed: 40671121
PDPN+ cancer-associated fibroblasts enhance gastric cancer angiogenesis via AKT/NF-κB activation and the CCL2-ACKR1 axis [ MedComm (2020), 2025, 6(1):e70037] PubMed: 39764562
Junctional adhesion molecule A orchestrates endothelial cell-driven angiogenesis and wound healing in diabetes [ Pharmacol Res, 2025, 217:107796] PubMed: 40436082

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