LY2584702 Tosylate

N.º de catálogoS7704 Lote:S770403

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Datos técnicos

Fórmula

C28H27F4N7O3S
Peso molecular 617.62 Número CAS 1082949-68-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (40.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.625mg/ml (1.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.250mg/ml (2.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LY2584702 Tosylate es un inhibidor selectivo de p70S6K, competitivo de ATP, con una IC50 de 4 nM. Fase 1.
Objetivos
p70S6K
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro En células de cáncer de colon HCT116, LY2584702 inhibe la fosforilación de la proteína ribosómica S6 (pS6) con una IC50 de 0,1-0,24 μM. LY2584702 tiene efectos sinérgicos significativos cuando se combina con el inhibidor de EGFR erlotinib o con el inhibidor de mTOR everolimus.
In vivo LY2584702 (12,5 mg/kg BID) demuestra una eficacia antitumoral significativa tanto en modelos de xenoinjerto de glioblastoma U87MG como de carcinoma de colon HCT116.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • Dosificaciones

    12.5 mg/kg BID

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/

Validación de productos por parte del cliente

Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods.

Datos de [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 Tosylate Ha sido citado por 17 Publicaciones

Deep PIM kinase substrate profiling reveals new rational cotherapeutic strategies for acute myeloid leukemia [ Blood Adv, 2024, 8(15):3880-3892] PubMed: 38739710
Nutrient-regulated control of lysosome function by signaling lipid conversion [ Cell, 2023, 186(24):5328-5346.e26] PubMed: 37883971
Nutrient-regulated control of lysosome function by signaling lipid conversion [ Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.09.027] PubMed: 37883971
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658
P311 Facilitates the Angiogenesis and Wound Healing Function of MSCs by Increasing VEGF Production [ Front Immunol, 2022, 13:821932] PubMed: 35154140
Differential expression of gene co-expression networks related to the mTOR signaling pathway in bipolar disorder [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):184] PubMed: 35508467
B-cell receptor signaling induces proteasomal degradation of PDCD4 via MEK1/2 and mTORC1 in malignant B cells [ Cell Signal, 2022, 94:110311] PubMed: 35306137
Inhibition of RPS6K reveals context-dependent Akt activity in luminal breast cancer cells [ PLoS Comput Biol, 2021, 17(6):e1009125] PubMed: 34191793
Selective abrogation of S6K2 maps lipid homeostasis as a survival vulnerability in MAPKi-resistant NRASMUT melanoma [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.07.438684] PubMed: none

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