LY2409881

N.º de catálogoS7697 Lote:S769701

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Datos técnicos

Fórmula

C24H32Cl4N6OS
Peso molecular 594.43 Número CAS 946518-60-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LY2409881 es un inhibidor potente y selectivo de la IKK2 con un IC50 de 30 nM, >10 veces más selectivo que IKK1 y otras quinasas comunes.
Objetivos
IKK2
30 nM
In vitro LY2409881 inhibe el NF-KB activado constitutivamente y provoca una inhibición del crecimiento y apoptosis dependiente de la concentración y el tiempo en células de linfoma difuso de células B grandes (DLBCL). En la línea celular de cáncer de ovario SKOV3, este compuesto demuestra una citotoxicidad moderada. Es sinérgico con doxorrubicina y ciclofosfamida en células SUDHL2 para inhibir el crecimiento celular, pero no en células LY1. Tanto en células SUDHL2 como LY1, este químico es sinérgico con el inhibidor de la histona desacetilasa (HDAC) romidepsina para inhibir el crecimiento celular.
In vivo En el modelo de ratón con xenoinjerto SCID-beige, LY2409881 (50, 100 y 200 mg/kg, i.p.) inhibe significativamente el crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    OCI-LY10 cells

  • Concentraciones

    25 μM

  • Tiempo de incubación

    ~72 h

  • Método

    Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25355930/

Validación de productos por parte del cliente

A549 cells were treated with NF-kB inhibitor LY2409881 (30 nM) for 2 h, followed by western blot analysis of p-NF-kB.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

Sellecks LY2409881 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Fas signaling-mediated TH9 cell differentiation favors bowel inflammation and antitumor functions. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2924] PubMed: 31266950
PET Imaging of VCAM-1 Expression and Monitoring Therapy Response in Tumor with a 68Ga-Labeled Single Chain Variable Fragment. [ Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618] PubMed: 29308904
Differentiated macrophages acquire a pro-inflammatory and cell death-resistant phenotype due to increasing XIAP and p38-mediated inhibition of RipK1 [ J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927] PubMed: 29899110
Angptl2 deficiency attenuates paraquat (PQ)-induced lung injury in mice by altering inflammation, oxidative stress and fibrosis through NF-κB pathway [Yang W, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101] PubMed: 29852175
Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. [Tse AK, et al. Redox Biol, 2017, 11:562-576] PubMed: 28107677

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