LY2090314

N.º de catálogoS7063 Lote:S706301

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Datos técnicos

Fórmula

C28H25FN6O3
Peso molecular 512.53 Número CAS 603288-22-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (195.11 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LY2090314 es un potente inhibidor de GSK-3 para GSK-3α/β con una IC50 de 1,5 nM/0,9 nM; puede mejorar la eficacia de los regímenes de quimioterapia basados en platino. Este compuesto es altamente selectivo hacia GSK3, como lo demuestra su selectividad relativa a un gran panel de quinasas.
Objetivos
GSK-3β GSK-3α
0.9 nM 1.5 nM
In vitro

LY2090314 inhibe selectivamente la actividad de GSK-3 interrumpiendo la unión de ATP. Este compuesto es capaz de estabilizar la β-catenina. Muestra una eficacia limitada como monoterapia. Este producto químico mejora la eficacia en líneas celulares de cáncer de tumores sólidos in vitro.

In vivo

Este compuesto mejora la eficacia en xenoinjertos de cáncer de tumores sólidos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    A375 cells

  • Concentraciones

    20 nM

  • Tiempo de incubación

    5 h

  • Método

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 5 h.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Female athymic nude mice

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    i.v

Referencias

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/82310-102
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915038/

Validación de productos por parte del cliente

Western blot of β-catenin, and p62 in FS5 and FS4 melanoma cells upon treatment with the GSK3 inhibitor (LY2090314)) for the indicated doses for 8 hours; loading control: HSP90.

Datos de [ , , Cancer Res, 2017, 77(21):5873-5885 ]

(D) GS87 leads to more effective AML differentiation than other clinically used GSK3 inhibitors. HL-60 cells were treated with GS87 (30 μM), Tideglusib (30 μM) or LY-2090314 (30 μM) for 72 hours and differentiation was measured by the NBT assay. * p<.05; **p<.01.

Datos de [ , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1485-94. ]

LY2090314 was tested and exhibited similar synergistic apoptotic effect when co-administered with NAC. Error bar represents the standard deviation of 3 biological replicates.

Datos de [ , , Stem Cell Res, 2017, 182-187 ]

LY2090314 decreased GSK-3 phosphorylation and attenuate apoptosis inhibitor expression. a Western blots of all 3 cell lines (NGP, SK-N-AS, SH-SY-5Y), showing decreased phosphorylation of GSK-3α at Tyr279 compared to GSK-3β phosphorylation at Tyr216 as well as decrease in inactive phosphorylation ser 9 and 21. However, there is minimal to no decrease in phosphorylation of active Akt at ser 473. b Western blot analysis showed there is an increase in pro-apoptotic markers such as cleaved PARP and cleaved caspase-3, and a decrease in anti-apoptotic markers, cyclin D1, Mcl-1, and survivin. GAPDH was used as loading control. Experiments were repeated at least three times and the best pictures are shown here.

Datos de [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):560 ]

Sellecks LY2090314 Ha sido citado por 34 Publicaciones

Glycogen Synthase Kinase 3 β Hepatocyte Deletion Attenuates Ferroptosis and Metabolic Dysfunction-associated Steatohepatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101633] PubMed: 40972771
Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264] PubMed: 39551860
Unveiling the signaling network of FLT3-ITD AML improves drug sensitivity prediction [ Elife, 2024, 12RP90532] PubMed: 38564252
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] PubMed: 39510350
Integrin-mediated electric axon guidance underlying optic nerve formation in the embryonic chick retina [ Commun Biol, 2023, 6(1):680] PubMed: 37391492
Cranial Suture Regeneration Mitigates Skull and Neurocognitive Defects in Craniosynostosis [ Cell, 2021, 184(1):243-256.e18] PubMed: 33417861
ARIH1 signaling promotes anti-tumor immunity by targeting PD-L1 for proteasomal degradation [ Nat Commun, 2021, 12(1):2346] PubMed: 33879767

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