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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.250mg/ml
(10.05mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.400mg/ml
(0.95mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
LXR-623 es un nuevo agonista del receptor X hepático (LXR) con valores de IC50 de 179 nM y 24 nM para LXR-α y LXR-β, respectivamente. Es biodisponible por vía oral y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
Objetivos
LXR-β
LXR-α
24 nM
179 nM
In vitro
LXR-623 suprime la expresión de LDLR, aumenta la expresión del transportador de eflujo ABCA1 e induce una muerte celular sustancial en todas las muestras de GBM analizadas. La línea celular de cáncer de mama metastásico cerebral MDA-MB-361, que alberga la amplificación de ERBB2, también es altamente sensible a esta muerte celular dependiente del compuesto de forma concentración-dependiente. Inhibe la captación de LDL e induce el eflujo de colesterol en las células de GBM, lo que resulta en una reducción significativa del contenido de colesterol celular. La insensibilidad de las células cerebrales normales a este químico puede deberse a la dependencia de la síntesis endógena de colesterol y a una retroalimentación negativa intacta a través de la síntesis de oxisteroles endógenos.
In vivo
LXR-623 se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones máximas (Cmax) aproximadamente a las 2 horas. La Cmax y el área bajo la curva de concentración-tiempo aumentan de manera dosis-proporcional. La vida media de disposición terminal media es de entre 41 y 43 horas, independientemente de la dosis. En un modelo de ratón knockout para el receptor de lipoproteínas de baja densidad (LDLr) de aterosclerosis, este compuesto administrado oralmente regula al alza el ABCG5 y ABCG8 intestinales y reduce la carga del ateroma sin alterar el colesterol sérico o hepático y los triglicéridos. Muestra penetración cerebral y causa regresión tumoral en un modelo de ratón de GBM (glioblastomas), reduciendo el colesterol e induciendo la muerte celular.
The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm2 each) tissue culture dishes at approximately 5 × 106 cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed.
Sellecks LXR-623 (WAY-252623) Ha sido citado por 4 Publicaciones
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia
[ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40]
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