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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
LXR-623 es un nuevo agonista del receptor X hepático (LXR) con valores de IC50 de 179 nM y 24 nM para LXR-α y LXR-β, respectivamente. Es biodisponible por vía oral y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
Objetivos
LXR-β
LXR-α
24 nM
179 nM
In vitro
LXR-623 suppresses LDLR expression, increases expression of the ABCA1 efflux transporter, and induces substantial cell death in all of the GBM samples tested. The brain metastatic breast cancer cell line MDA-MB-361, which harbors ERBB2 amplification, is also highly sensitive to this compound-dependent cell death in a concentration-dependent manner. It inhibits LDL uptake and induces cholesterol efflux in GBM cells, resulting in a significant reduction in cellular cholesterol content. Normal brain cell insensitivity to this chemical may be due to reliance on endogenous synthesis of cholesterol and intact negative feedback through synthesis of endogenous oxysterols.
In vivo
LXR-623 is absorbed rapidly with peak concentrations (Cmax) achieved at approximately 2 hours. The Cmax and area under the concentration-time curve increases in a dose-proportional manner. The mean terminal disposition half-life is between 41 and 43 hours independently of dose. In a low-density lipoprotein (LDL) receptor, (LDLr) knockout mouse model of atherosclerosis, this compound administered orally upregulates intestinal ABCG5 and ABCG8 and reduces atheroma burden without altering serum or hepatic cholesterol and trig-lycerides. It shows brain penetration and causes tumor regression in a GBM(glioblastomas) mouse model, reducing cholesterol and inducing cell death.
The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm2 each) tissue culture dishes at approximately 5 × 106 cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed.
Selleck's LXR-623 (WAY-252623) Ha sido citado por 5 Publicaciones
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia
[ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40]
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