Lufotrelvir (PF-07304814)

N.º de catálogoS9858 Lote:S985801

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C24H33N4O9P
Peso molecular 552.51 Número CAS 2468015-78-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.99 mM)
Water 50 mg/mL (90.49 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Lufotrelvir (PF-07304814) es un profármaco de fosfato de PF-00835231 que se une e inhibe la actividad de la SARS-CoV-2 3CLpro con un Ki de 174 nM.
Objetivos
SARS-CoV-2 3CLpro
174 nM(Ki)
In vitro

Como profármaco de fosfato de PF-00835231, Lufotrelvir (PF-07304814) muestra una fuerte actividad antiviral al inhibir la actividad de la proteasa 3CL de la familia de los coronavirus, sin diferencia estadística en su potencia antiviral en células Vero que expresan altos niveles del transportador de eflujo P-glicoproteína.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

Lufotrelvir (PF-07304814) exhibe una alta conversión a PF-00835231, depuración sistémica y una vida media corta en ratas, perros y monos, respectivamente. También muestra valores de CLint no unidos de 51, 84, 168 y 428 µL/min/mg en rata, perro, mono y humano, respectivamente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Líneas celulares

    VeroE6-ACE2 (Kideney), VeroE6-egfp (Kidney), A549-ACE2 (Lung) and MRC5 (Lung, h229E virus)

  • Concentraciones

    0.01-1000 µM

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    Using Lufotrelvir (PF-07304814), these cell lines were infected with the SARS-CoV-2 Washington strain 1 (WA1-EPI_ISL_404895) or the Belgium/GHB-03021/2020 strain (GHB-03021-EPI_ISL_407976), respectively, which have identical 3CLpro amino acid sequences and conducted with a cytopathic effect (CPE) assay.
Estudio en animales:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Modelos animales

    Rat, dog, monkey and human

  • Dosificaciones

    1.17 mg/kg for animals, 500 mg/day for human

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34663813/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.