LOXO-292 (Selpercatinib)

N.º de catálogoS8781 Lote:S878102

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Datos técnicos

Fórmula

C29H31N7O3
Peso molecular 525.60 Número CAS 2152628-33-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (76.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) es un potente y específico inhibidor de RET (c-RET) con valores de IC50 de 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM para WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T y RET S891A respectivamente.
Objetivos
RET wt
(Cell-free assay)		 RET V804M
(Cell-free assay)		 RET V804L
(Cell-free assay)		 RET M918T
(Cell-free assay)		 RET S891A
(Cell-free assay)		 Ver más
1 nM 2 nM 2 nM 2 nM 2 nM
In vitro

Selpercatinib (LOXO-292) es un potente y selectivo inhibidor de la quinasa RET.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    NB1 cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    2 h

  • Método

    Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Female nu/nu BALB/c mice

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://www.loxooncology.com/docs/presentations/2016_EORTC_LOXO-292_POSTER.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33921066/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31988000/

Sellecks LOXO-292 (Selpercatinib) Ha sido citado por 11 Publicaciones

AP1-mediated reprogramming of EGFR expression triggers resistance to BLU-667 and LOXO-292 in RET-rearranged tumors [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):154] PubMed: 40405293
Potent and highly selective inhibition of selpercatinib towards UDP-glucuronosyltransferase 1A4 (UGT1A4) isoform [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 500:117393] PubMed: 40354983
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Activation of the AKT-mTOR pathway confers selpercatinib resistance in thyroid cancer cells harboring the CCDC6-RET fusion gene [ Biochem Biophys Rep, 2025, 43:102136] PubMed: 40688508
Loss of tumor suppressor TMEM127 drives RET-mediated transformation through disrupted membrane dynamics [ Elife, 2024, 12RP89100] PubMed: 38687678
Novel therapeutic strategies targeting bypass pathways and mitochondrial dysfunction to combat resistance to RET inhibitors in NSCLC [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249] PubMed: 38768929
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of Tumour Suppressor TMEM127 Drives RET-mediated Transformation Through Disrupted Membrane Dynamics [ bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955] PubMed: 37425958
Novel Calcium-Binding Ablating Mutations Induce Constitutive RET Activity and Drive Tumorigenesis [ Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762] PubMed: 36166639
CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] PubMed: 35074756

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