Lovastatin (Mevinolin, MK-803)

N.º de catálogoS2061 Lote:S206105

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Datos técnicos

Fórmula

C24H36O5
Peso molecular 404.54 Número CAS 75330-75-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 29 mg/mL (71.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lovastatin es un inhibidor de la HMG-CoA reductasa con un IC50 de 3,4 nM en un ensayo sin células, utilizado para reducir el colesterol (agente hipolipemiante). Lovastatin desencadena la autophagy.
Objetivos
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
3.4 nM
In vitro

Lovastatin inhibe la producción de NO y la expresión de iNOS mediadas por LPS y citocinas en astrocitos primarios de rata. Este compuesto inhibe la expresión inducida por LPS de TNF-alpha, IL-1beta e IL-6 en astrocitos primarios, microglia y macrófagos de rata.

Este producto químico da como resultado una inhibición de más del 95% de la síntesis de ADN, medida por la incorporación de [3H]timidina en el ADN. Sincroniza las células en la fase G1 y no en la fase G0 del ciclo celular. Tiene una actividad inhibidora del crecimiento similar contra líneas celulares dependientes e independientes de ras.

Este agente produce una profunda reducción de las lipoproteínas que contienen apolipoproteína B, especialmente el colesterol LDL y, en menor medida, los triglicéridos plasmáticos, y un pequeño aumento del colesterol HDL.

Arresta las células al inhibir el proteasoma, lo que resulta en la acumulación de p21 y p27, lo que lleva a un arresto en G1. Este compuesto es un inhibidor de la hidroximetilglutaril (HMG)-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad en la síntesis del colesterol. Puede usarse para detener las células cultivadas en la fase G1 del ciclo celular, lo que resulta en la estabilización de los inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas (CKIs) p21 y p27.

Este químico (2-10 mM) detiene las células en G1 y también prolongó —o detuvo una fracción menor de células en— la fase G2 del ciclo celular en la línea celular de carcinoma de vejiga humana T24 que expresa p21ras activado. Este (50 mM) es citotóxico en la línea celular de carcinoma de vejiga humana T24 que expresa p21ras activado.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Astrocytes

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    8 h

  • Método

    Cells preincubated in serum-free media with 10 µM lovastatin or 5 mM NaPA, or a combination of 2 µM this compound and 2 mM NaPA for 8 h received 1 µg/ml of LPS.
Estudio en animales:

[6]
  • Modelos animales

    Male BALB/c athymic mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9389730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1711413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10393901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1673788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31037159/

Validación de productos por parte del cliente

<p>To evaluate the role of cell cycle progression in androgen induced DSB formation, LAPC4 cells were either treated with solvent control or 50 μM lovastatin for 36 h prior to stimulation with 100 nM DHT for 6 h. Note that androgen induced γH2A.X foci formation was not different between control and lovastatin pre-treated cells.</p>

, , Clin Cancer Res, 2016, 22(13):3310-3319

The efficiency of siRNA-mediated target gene knockdown was shown by Western Blot analysis.

Datos de [ , , Cell Cycle, 2018, 17(9):1138-1145 ]

Sellecks Lovastatin (Mevinolin, MK-803) Ha sido citado por 71 Publicaciones

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Dysregulated lipids homeostasis disrupts CHAC1-mediated ferroptosis driving fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor AZD4547 resistance in gastric cancer [ Redox Biol, 2025, 84:103693] PubMed: 40460553
African swine fever virus pB318L suppresses inflammatory response by inhibiting NF-κB activation and NLRP3 inflammasome formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558] PubMed: 41124215
Lovastatin and Resveratrol Synergistically Improve Wound Healing and Inhibit Bacterial Growth [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)851] PubMed: 39859566
Pipeline to evaluate YAP-TEAD inhibitors indicates TEAD inhibition represses NF2-mutant mesothelioma [ Life Sci Alliance, 2025, 8(10)e202503241] PubMed: 40744733
Ferroptosis as a therapeutic vulnerability in MDM2 inhibition in dedifferentiated liposarcoma [ Oncol Lett, 2025, 29(6):269] PubMed: 40247991
Cholesterol Accumulation Enhances Cigarette Smoke-Induced Airway Epithelial Inflammation [ Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423] PubMed: 40008109
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Multi-omics and pharmacological characterization of patient-derived glioma cell lines [ Nat Commun, 2024, 15(1):6740] PubMed: 39112531
Dysregulated Ribosome Biogenesis Is a Targetable Vulnerability in Triple-Negative Breast Cancer: MRPS27 as a Key Mediator of the Stemness-inhibitory Effect of Lovastatin [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148] PubMed: 38617541

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