Losmapimod

N.º de catálogoS7215 Lote:S721502

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C22 H26 F N3 O2
Peso molecular 383.46 Número CAS 585543-15-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.19 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Losmapimod es un inhibidor selectivo, potente y oralmente activo de p38 MAPK con un pKi de 8.1 y 7.6 para p38α y p38β, respectivamente. Las MAPK p38 están involucradas en la diferenciación celular, apoptosis y autophagy. Fase 3.
Objetivos
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
8.1(pKi) 7.6(pKi)
In vitro

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) es un inhibidor selectivo, potente y oralmente activo de la p38 MAPK.
In vivo

En ratas espontáneamente hipertensas propensas a accidentes cerebrovasculares (SHR-SP), Losmapimod mejora significativamente la supervivencia, la relajación vascular dependiente e independiente del endotelio y los índices de función renal, y posteriormente atenúa la dislipidemia, la hipertensión, el remodelado cardíaco, la actividad de la renina plasmática (ARP), la aldosterona y la interleucina-1beta (IL-1beta).

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo in vitro

    La inhibición de p38α y p38β se determina mediante el uso de un ensayo de polarización de fluorescencia por desplazamiento de ligando.
Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    MB135 iDUX4 myoblasts

  • Concentraciones

    1 µM

  • Tiempo de incubación

    2 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 2 h.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Spontaneously hypertensive stroke-prone rats

  • Dosificaciones

    ~12 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

Validación de productos por parte del cliente

Intracellular pathways of b-adrenoceptor-induced proliferation. Urothelial proliferation (% of basal responses) in T24 in the absence and presence of (d) losmapimod (1-30 μM).

Datos de [ , , Auton Autacoid Pharmacol, 2015, 35(3):32-40. ]

Sellecks Losmapimod Ha sido citado por 29 Publicaciones

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Sustained activation of the FGF1-MEK-ERK pathway inhibits proliferation, invasion and migration and enhances radiosensitivity in mouse angiosarcoma cells [ J Radiat Res, 2024, rrae021] PubMed: 38637316
Mutation and cell state compatibility is required and targetable in Ph+ acute lymphoblastic leukemia minimal residual disease [ bioRxiv, 2024, 2024.06.06.597767] PubMed: 38915726
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):53] PubMed: 37904253
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5] PubMed: 37904253
A human skeletal muscle stem/myotube model reveals multiple signaling targets of cancer secretome in skeletal muscle [ iScience, 2023, 26(4):106541] PubMed: 37102148
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] PubMed: 37893058

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.