Losartan Potassium

N.º de catálogoS1359 Lote:S135903

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Datos técnicos

Fórmula

C22H23ClKN6O
Peso molecular 462.01 Número CAS 124750-99-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.12 mM)
Water 92 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.12 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Losartan Potassium es un antagonista del Losartan Potassium, compite con la unión de la angiotensina II a los receptores AT1 con una IC50 de 20 nM.
Objetivos
AT1 receptor
20 nM
In vivo Losartan (180 mg/día) provoca aumentos significativos de angiotensina II plasmática y angiotensina-(1-7) en monos con hipercolesterolemia inducida por la dieta. Losartan (180 mg/día) reduce la extensión de la estría grasa en la aorta, las arterias coronarias y las arterias carótidas en aproximadamente un 50 % en monos con hipercolesterolemia inducida por la dieta. Losartan reduce la susceptibilidad de las LDL a la oxidación in vitro, los niveles séricos de la proteína quimioatrayente de monocitos-1 y la expresión de CD11b en monocitos circulantes en monos con hipercolesterolemia inducida por la dieta. Losartan (0,6 g/L en su agua potable) previene la fragmentación de las fibras elásticas y atenúa la señalización de TGF-β en la media aórtica en ratones Fbn1C1039G/+ preñadas, como lo demuestra la reducción de la acumulación nuclear de pSmad2. Losartan (0,6 g/L en su agua potable) muestra una reducción del calibre del espacio aéreo distal en ratones Fbn1C1039G/+ preñadas. Losartan (0,6 g/L en su agua potable) mejora las manifestaciones de la enfermedad en los pulmones, un evento que no puede relacionarse plausiblemente con una mejora de la hemodinámica en ratones Fbn1C1039G/+ preñadas. Losartan (5 mg/kg/día) conduce a una disminución significativa en el desarrollo de lesiones ateroscleróticas en ratones deficientes en apo E. Losartan (5 mg/kg/día) reduce significativamente la susceptibilidad de las LDL de los ratones a la oxidación lipídica después de su incubación con CuSO4 en ratones deficientes en apo E. La administración de Losartan (10 mg/kg) aumenta los niveles sanguíneos de angiotensina de cuatro a seis veces, los niveles sanguíneos de BK no cambian en ratas macho Sprague Dawley. Losartan (10 mg/kg) aumenta los niveles plasmáticos de renina 100 veces, los niveles plasmáticos de angiotensinógeno disminuyen al 24 % del control y los niveles plasmáticos de aldosterona no cambian en ratas macho Sprague Dawley.
Características Losartan tiene un metabolito activo principal, EXP 3174.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ

  • Dosificaciones

    180 mg/d

  • Administración

    Dietary

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16601194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Losartan attenuates the inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cell proliferation accompanied with decreased D3R expression. (A) Losartan attenuated the proliferation inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cells. n = 3 for each group. Saline, **p < 0.01; 2 mM METH, ##p < 0.01, ###p < 0.001. (B) The DRs and DAT expressions were measured in SH-SY5Y cells with or without losartan treatment. Student’s t test, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 6 for each group. (C) The decreased D3R level was attenuated by losartan in METH-treated SH-SY5Y cells. One-way ANOVA followed by Tukey’s post-tests were performed, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 4 for each group

Datos de [ , , Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510 ]

Representative Trichrome II Blue staining of heart tissue sections of mice from the sham, TAC, TAC + gallic acid, TAC + losartan, TAC + carvedilol, and TAC + furosemide groups. Blue staining indicates collagen deposition. Scale bar = 100 µm

Datos de [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):9302 ]

Sellecks Losartan Potassium Ha sido citado por 14 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mechanical forces inducing oxaliplatin resistance in pancreatic cancer can be targeted by autophagy inhibition [ Commun Biol, 2024, 7(1):1581] PubMed: 39604540
Effects of Adjunct Antifibrotic Treatment within a Regenerative Rehabilitation Paradigm for Volumetric Muscle Loss [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564] PubMed: 36834976
Multitarget, multiagent PLGA nanoparticles for simultaneous tumor eradication and TME remodeling in a melanoma mouse model [ Drug Deliv Transl Res, 2023, 10.1007/s13346-023-01413-9] PubMed: 37612575
The Plasticity of Nanofibrous Matrix Regulates Fibroblast Activation in Fibrosis [ Adv Healthc Mater, 2021, e2001856] PubMed: 33511795
IDentif.AI: Rapidly optimizing combination therapy design against severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-Cov-2) with digital drug development [ Bioeng Transl Med, 2021, 6(1):e10196] PubMed: 33532594
The Expression Patterns and Roles of Lysyl Oxidases in Aortic Dissection [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856] PubMed: 34307505
Anti-ATR001 monoclonal antibody ameliorates atherosclerosis through beta-arrestin2 pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7] PubMed: 33516876
Hypogonadal hypertension in male Sprague-Dawley rats is renin-angiotensin system-dependent: role of endogenous androgens [ Biol Sex Differ, 2020, 11(1):48] PubMed: 32843085
Matrix Stiffness Controls Cardiac Fibroblast Activation Through Regulating YAP via AT 1 R [ J Cell Physiol, 2020, 2] PubMed: 32239716

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