Datos técnicos
| Fórmula | C22H21ClN6O2 |
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| Peso molecular | 436.89 | Número CAS | 124750-92-1 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 87 mg/mL (199.13 mM) | ||||
| Ethanol | 87 mg/mL (199.13 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), un metabolito de ácido carboxílico activo de Losartan, es un antagonista no peptídico del angiotensin II (AT1) receptor. Este compuesto inhibe la unión específica de [125I]-angiotensina II a las VSMC con una IC50 de 1,1 nM. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) compite in vitro con la unión de la angiotensina II a los receptores AT1, con una IC50 de 20 nmol/L. Aumenta la fosforilación de AMPK de manera dependiente del tiempo y la dosis en las VSMC, así como la fosforilación de ACC —una proteína diana principal corriente abajo en la cascada de señalización de AMPK— y la fosforilación de LKB1, una quinasa corriente arriba de AMPK. Este compuesto también eleva la expresión de p53 y p21 de manera dependiente del tiempo, mientras que los niveles de p27 permanecen inalterados. Suprime la fosforilación de Rb inducida por Ang II, junto con la expresión de ciclina D y ciclina E, que son esenciales para la progresión del ciclo celular. El mecanismo de supresión del crecimiento por losartán implica la detención del ciclo celular en G0/G1, reversible mediante la inhibición de AMPK (por ejemplo, el compuesto C o siRNA de AMPK), pero no a través de la apoptosis. |
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| In vivo | Losartán tiene un metabolito activo principal, EXP 3174. Administrado por vía intravenosa, este compuesto es de 10 a 20 veces más potente que losartán y tiene una duración de acción más prolongada. Sin embargo, la biodisponibilidad oral de EXP 3174 es muy baja. Losartán tiene una biodisponibilidad de aproximadamente el 33%, la vida media promedia 2 h (6-9 horas), y la tasa de unión a proteínas es del 98.7% cuando se administra en dosis de 50-100 mg/día. El tratamiento con losartán mejora la pérdida en el número y la función de las células progenitoras endoteliales (CPE) en ratas hipertensas. |
Protocolo (de referencia)
| Ensayo celular: |
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| Estudio en animales: |
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Referencias
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