LLY-283

N.º de catálogoS8883 Lote:S888302

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Datos técnicos

Fórmula

C17H18N4O4
Peso molecular 342.35 Número CAS 2040291-27-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.62 mM)
Water 8 mg/mL (23.36 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.84 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LLY-283 es un inhibidor novedoso y selectivo de la proteína arginina metiltransferasa 5 (PRMT5). Este compuesto inhibe la actividad enzimática de PRMT5 in vitro y en células con una CI50 de 22 nM y 25 nM, respectivamente. Muestra actividad antitumoral.
Objetivos
PRMT5
(Cell-free assay)		 PRMT5
(Cell-based assay)
22 nM 25 nM
In vitro

LLY-283 inhibe la actividad enzimática de PRMT5 in vitro y en células con una CI50 de 22 ± 3 y 25 ± 1 nM, respectivamente. Este compuesto se une directamente y ocupa el bolsillo SAM. Es un inhibidor enzimático de bajo nanomolar del complejo PRMT5:MEP50 en ensayos bioquímicos y es selectivo para PRMT5 sobre otras methyltransferases, incluidos los miembros de la familia relacionada.
In vivo LLY-283 muestra actividad antitumoral en xenoinjertos de ratón cuando se administra por vía oral y puede servir como una excelente molécula sonda para comprender la función biológica de PRMT5 en células normales y cancerosas. Este compuesto puede usarse como una herramienta in vivo para evaluar la farmacología de la inhibición de PRMT5.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells

  • Concentraciones

    1 µM, 10 µM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    SCID mice with A375 derived xenografts

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

Sellecks LLY-283 Ha sido citado por 6 Publicaciones

PRMT5 Maintains Tumor Stem Cells to Promote Pediatric High-Grade Glioma Tumorigenesis [ Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118] PubMed: 39422546
PRMT5 inhibition sensitizes glioblastoma tumor models to temozolomide [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706] PubMed: 39989968
Long non-coding RNA-derived peptides are immunogenic and drive a potent anti-tumour response [ Nat Commun, 2023, 14(1):1078] PubMed: 36841868
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906
A PRMT5 inhibitor protects against noise-induced hearing loss by alleviating ROS accumulation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:113992] PubMed: 35994911
Explore the effect of LLY-283 on the ototoxicity of auditory cells caused by cisplatin: A bioinformatic analysis based on RNA-seq [ J Clin Lab Anal, 2022, e24176] PubMed: 34997776

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