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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.500mg/ml
(1.36mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.125mg/ml
(0.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
LJI308 es un potente inhibidor pan-RSK (p90 ribosomal S6 quinasa) con IC50 de 6 nM, 4 nM y 13 nM para RSK1, RSK2 y RSK3, respectivamente.
Objetivos
RSK2
RSK1
RSK3
4 nM
6 nM
13 nM
In vitro
En células MDA-MB-231 y H358, LJI308 bloquea la inhibición celular de RSK y su fosforilación de YB1 en Ser102 con una EC50 de 0,2–0,3 μM, y por lo tanto inhibe el crecimiento celular. En células TNBC HTRY-LT, este compuesto también suprime el crecimiento celular correlacionado con la inhibición de YB-1.
La actividad enzimática de las isoformas de RSK 1, 2 y 3 se evalúa utilizando proteína RSK recombinante de longitud completa. Se permite que RSK1 (1 nM), RSK2 (0,1 nM) o RSK3 (1 nM) fosforilen 200 nM de sustrato peptídico (biotina-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) en presencia de ATP a una concentración igual al Km para ATP para cada enzima (RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM) y diluciones apropiadas de este compuesto en 50 mM HEPES, pH 7,5, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,1% BSA Fracción V, 0,01% Tween-20. Después de 150 min a temperatura ambiente, la reacción se detiene con 60 mM EDTA y el grado de fosforilación del péptido se determina utilizando un anticuerpo anti-sustrato de fosfo-AKT y reactivos AlphaScreen como se describe por el fabricante.
Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added to medium above cells and cell growth was assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/
Sellecks LJI308 Ha sido citado por 7 Publicaciones
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]
Fisetin induces DNA double-strand break and interferes with the repair of radiation-induced damage to radiosensitize triple negative breast cancer cells
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256]
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer
[ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]
Two kinds of transcription factors mediate chronic morphine-induced decrease in miR-105 in medial prefrontal cortex of rats
[ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):458]
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