LJH685

N.º de catálogoS7870 Lote:S787001

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C22H21F2N3O
Peso molecular 381.42 Número CAS 1627710-50-2
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 20 mg/mL (52.43 mM)
DMSO 10 mg/mL (26.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LJH685 es un potente inhibidor pan-RSK con IC50 de 6 nM, 5 nM y 4 nM para RSK1, RSK2 y RSK3, respectivamente.
Objetivos
RSK3
(Cell-free assay)		 RSK2
(Cell-free assay)		 RSK1
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 6 nM
In vitro LJH685 modula la fosforilación de YB1 al inhibir potente y selectivamente RSK en las células. En las líneas celulares de cáncer dependientes de la vía MAPK, este compuesto muestra efectos antiproliferativos y causa la regulación del ciclo celular y la inducción de la apoptosis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Inhibición de la actividad de RSK1, RSK2 y RSK3

    La actividad enzimática de las isoformas de RSK 1, 2 y 3 (PV4049, PV4051 y PV3846) se evalúa utilizando la proteína RSK recombinante de longitud completa. Se permite que RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0,1 nmol/L) o RSK3 (1 nmol/L) fosforile 200 nmol/L de sustrato peptídico (biotina-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) en presencia de ATP a una concentración igual al Km para ATP para cada enzima (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; y RSK3, 10 μmol/L) y diluciones apropiadas de este compuesto.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells

  • Concentraciones

    ~100 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

Validación de productos por parte del cliente

In (E), single (left panel) and double resistant (right panel) SKMel28 cells were treated with vemurafenib, the RSK inhibitor LJH-685 or the combination.

Datos de [ , , Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775 ]

Sellecks LJH685 Ha sido citado por 9 Publicaciones

Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176] PubMed: 40024717
PTPN22-CD45 dual phosphatase retrograde feedback enhances TCR signaling and autoimmunity [ Sci Adv, 2025, 11(36):eadw2568] PubMed: 40911684
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522] PubMed: 35294890
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth [ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725] PubMed: 36619173
Oncogene-dependent sloppiness in mRNA translation [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X] PubMed: 34562372
Adaptive RSK-EphA2-GPRC5A signaling switch triggers chemotherapy resistance in ovarian cancer. [ EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177] PubMed: 32115889
Proteomic and transcriptomic profiling identifies mediators of anchorage-independent growth and roles of inhibitor of differentiation proteins in invasive lobular carcinoma [ Sci Rep, 2020, 10(1):11487] PubMed: 32661241
RSK3 mediates necroptosis by regulating phosphorylation of RIP3 in rat retinal ganglion cells. [ J Anat, 2020, 12] PubMed: 32162697
Human melanoma cells resistant to MAPK inhibitors can be effectively targeted by inhibition of the p90 ribosomal S6 kinase. [Kosnopfel C, et al. Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775] PubMed: 28415756

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.