Datos técnicos
| Fórmula | C215H347N61O65S |
|||
| Peso molecular | 4858.49 | Número CAS | 320367-13-3 | |
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | Water | 100 mg/mL (20.58 mM) | |
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010) es un agonista (GLP-1RA) del receptor del péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) de acción corta, administrado una vez al día, con una IC50 de 1,4 nM para el receptor GLP-1 humano en estudios de unión al receptor. | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
|
||
| In vitro | Lixisenatide protege las células Ins-1 (una línea celular β derivada de rata) de la apoptosis inducida tanto por lípidos como por citoquinas. Más importante aún, este compuesto también previene el agotamiento de insulina inducido por lipotoxicidad en islotes humanos y preserva la producción, el almacenamiento de insulina y la función de las células β pancreáticas in vitro. Los estudios de unión en células CHO-K1 que sobreexpresan el receptor GLP-1 humano muestran que es un agonista del receptor GLP-1 muy potente y selectivo: la afinidad de unión de este químico (Ki = 1,33 ± 0,22 nM) es aproximadamente 4 veces mayor que la del GLP-1 humano (Ki = 5,09 ± 1,19 nM). En más de 80 ensayos de unión diferentes, no exhibe ninguna interacción relevante con otras dianas farmacológicas potenciales, confirmando su alta selectividad por el receptor GLP-1. | ||
| In vivo | La vida media de Lixisenatide es de 2 a 4 horas, y se clasifica como un agonista del receptor GLP-1 de acción corta, en comparación con los péptidos basados en GLP-1 de acción prolongada, liraglutide y albiglutide. Este compuesto puede mejorar significativamente la secreción de insulina estimulada por la glucosa. En perros normoglucémicos sanos, las inyecciones subcutáneas únicas de este agente producen reducciones dosis-dependientes de la glucosa plasmática después de una prueba de sobrecarga oral de glucosa y reducen significativamente las excursiones de glucosa posprandial en un 67% en comparación con el placebo sin aumentar las concentraciones de insulina. El efecto de este péptido en las excursiones de glucosa en sangre posprandial en perros está, al menos en parte, relacionado con la inhibición del vaciamiento gástrico y la absorción intestinal retardada de glucosa. También se han demostrado reducciones dosis-dependientes de la glucosa plasmática después de una prueba de sobrecarga oral de glucosa tanto en el ratón db/db como en la rata ZDF. Es importante destacar que esta actividad es glucosa-dependiente, sin efecto a concentraciones fisiológicas de glucosa. En ratones db/db, la administración crónica de este compuesto previene el deterioro progresivo de la tolerancia a la glucosa observado en animales de control y se asocia con reducciones dosis-dependientes significativas de la hemoglobina glicosilada (HbA1c). En ratas ZDF, una infusión subcutánea continua de este agente de 50 μg/kg/día durante 12 semanas disminuye significativamente la glucosa en sangre basal y mejora la tolerancia a la glucosa oral en comparación con los animales de control. No tiene efecto hipoglucémico y no cambia la HbA1c en ratas normoglucémicas. Este químico puede mantener la masa y función de las células beta mediante la estimulación de la proliferación y neogénesis de las células de los islotes, y la inhibición de la apoptosis de las células de los islotes. Preserva la capacidad de respuesta pancreática en animales diabéticos. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
|
|---|
Referencias
|
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.