Linderane

N.º de catálogoS9229 Lote:S922902

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Datos técnicos

Fórmula

C15H16O4
Peso molecular 260.29 Número CAS 13476-25-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (199.77 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Linderane, aislado de Lindera strychnifolia vill., es un activador indirecto de la PDE3 y posee múltiples efectos biológicos, incluyendo actividad de eliminación de radicales aniónicos superóxido y actividad antioxidante, así como actividad protectora contra la gastritis, úlceras gástricas y lumbalgia.
Objetivos
PDE3
In vitro Linderane inhibe la gluconeogénesis activando la PDE3 hepática en hepatocitos primarios de rata. Reduce la expresión génica de la fosfoenolpiruvato carboxiquinasa (Pck1) y la glucosa-6-fosfatasa (G6pc), y disminuye la concentración intracelular de cAMP y la fosforilación de CREB en hepatocitos primarios de rata tanto en condiciones basales como estimuladas por forskolina. Este compuesto también aumenta la actividad total de PDE y PDE3, pero no la actividad de PDE4 en hepatocitos primarios de rata. Activó indirectamente la PDE3 a través de la activación de la proteína quinasa regulada por señales extracelulares 1/2 (ERK1/2) y el transductor de señal y activador de la transcripción 3 (STAT3).
In vivo Linderane mejoró el Metabolism de la glucosa y los lípidos después de la administración oral crónica en ratones ob/ob.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    rat primary hepatocytes

  • Concentraciones

    2.5, 5, 10, 20 μM

  • Tiempo de incubación

    1.5 h

  • Método

    Rat primary hepatocytes are incubated in serum-free, glucose-free Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with metformin (500 μM) or different doses of linderane for 1.5 h, followed by 4 h of incubation in the presence or absence of gluconeogenic substrates (2 mM sodium pyruvate, plus 20 mM sodium lactate) with or without the stimulation of forskolin (20 μM). Medium is collected to determine glucose production.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57BL/6J mice (male, 8–9 weeks)

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29867482/

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