Lifitegrast

N.º de catálogoS3714 Lote:S371403

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Datos técnicos

Fórmula

C29H24Cl2N2O7S
Peso molecular 615.48 Número CAS 1025967-78-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (162.47 mM)
Ethanol 15 mg/mL (24.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.700mg/ml (1.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) es un nuevo antagonista de molécula pequeña de la integrin que inhibe una vía inflamatoria específica mediada por células T involucrada en la patogénesis de la DED.
Objetivos
Integrin
In vitro

Lifitegrast inhibe la liberación de citocinas, interferón d, factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α) y otras interleucinas (ILs). Es un nuevo antagonista de integrina que previene la interacción LFA-1/ICAM-1, evitando la activación/reclutamiento de células T y la liberación de mediadores inflamatorios, disminuyendo así las respuestas inflamatorias en la DED.
In vivo

El estudio in vivo de Lifitegrast como gotas radiomarcadas en ratas demostró que se distribuía rápidamente en los tejidos oculares y perioculares, se eliminaba por el drenaje lagrimal normal y carecía de efectos secundarios sistémicos. Un estudio similar de tolerabilidad de la dosis de Lifitegrast en perros que padecían queratoconjuntivitis seca demostró su eficacia y seguridad. Se ha comprobado que Lifitegrast es un fármaco muy potente en varios ensayos clínicos, ya que alivia tanto los signos como los síntomas de la DED, lo que demostró un rápido inicio de acción y una buena eficacia terapéutica como gotas oftálmicas. Protegió las superficies corneales y fue bien tolerado tanto local como sistémicamente.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

Sellecks Lifitegrast Ha sido citado por 4 Publicaciones

A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] PubMed: 38918225
Dihydroergotamine ameliorates liver fibrosis by targeting transforming growth factor β type II receptor [ World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118] PubMed: 37346154
Design, synthesis, and LFA-1/ICAM-1 antagonist activity evaluation of Lifitegrast analogues [ Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579] PubMed: 35194364
Repurposing of FDA approved drugs against Salmonella enteric serovar Typhi by targeting dihydrofolate reductase: an in silico study [ J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14] PubMed: 33251976

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