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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Lificiguat (YC-1) es un activador independiente de óxido nítrico (NO) de la guanilato ciclasa soluble (sGC) y un inhibidor del factor-1 alfa inducible por hipoxia (HIF-1alfa).
Objetivos
sGC
HIF-1α
In vitro
Lificiguat (YC-1) es un activador alostérico de la guanilato ciclasa soluble (sGC). Aumenta la velocidad catalítica de la enzima y sensibiliza la enzima hacia sus activadores gaseosos, óxido nítrico o monóxido de carbono. Este compuesto solo activa la enzima 10 veces, pero potencia la activación de la sGC dependiente de CO y NO, lo que resulta en la estimulación de la enzima altamente purificada que puede ser de varios cientos a varios miles de veces . Inhibe la agregación plaquetaria y la contracción vascular y también inhibe la actividad de HIF-1 in vitro. YC-1 bloquea completamente la expresión de HIF-1α a nivel post-transcripcional y, en consecuencia, inhibe la actividad del factor de transcripción de HIF-1 en células de hepatoma cultivadas en condiciones hipóxicas, lo que sugiere que estos efectos probablemente estén relacionados con la vía de detección de oxígeno y no con la activación de la guanilato ciclasa soluble.
In vivo
La administración de Lificiguat (YC-1) a animales experimentales da como resultado la inhibición de la trombosis rica en plaquetas y una disminución de la presión arterial media, lo que se correlaciona con un aumento de los niveles de cGMP . Este compuesto inhibe eficazmente el crecimiento tumoral en ratones portadores de tumores. La inhibición de la actividad de HIF-1 en tumores de ratones tratados con YC-1 se asocia con una Angiogenesis bloqueada y una inhibición del crecimiento tumoral, mientras que su efecto antiagregante plaquetario no parece afectar el crecimiento tumoral .
Hep3B cells are plated in a six-well plate at a density of 1 × 105 cells/well in α-modified Eagle medium supplemented with 10% heat-inactivated FBS and incubated overnight. Cells are treated with Lificiguat (YC-1) (0.01-10 μM) or vehicle (DMSO) for 5 minutes and are then subjected to normoxia or hypoxia for 24 hours. VEGF levels in the conditioned media are quantified by using the Quantikine human VEGF Immunoassay kit. The VEGF concentrations are quantified by comparison with a series of VEGF standard samples included in the assay kit.
Sellecks Lificiguat (YC-1) Ha sido citado por 36 Publicaciones
Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke
[ J Transl Med, 2024, 22(1):248]
Stellate ganglion block ameliorated central post-stroke pain with comorbid anxiety and depression through inhibiting HIF-1α/NLRP3 signaling following thalamic hemorrhagic stroke
[ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82]
Lactate modulates microglial inflammatory responses after oxygen-glucose deprivation through HIF-1α-mediated inhibition of NF-κB
[ Brain Res Bull, 2023, S0361-9230(23)00033-3]
[HIF-1α activation induces cholesterol homeostasis dysfunction to accelerate progression of diabetic nephropathy in rats]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(10):1782-1788]
Protective Effect of Total Saponins of Panax Japonicus on Anti-Angiogenesis in Collagen-Induced Arthritis by Targeting HIF-1α/VEGF/ANG-1 Signaling Pathway
[ SSRN, 2023, 32 Pages]
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