Lenvatinib Mesylate

N.º de catálogoS5240 Lote:S524001

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Datos técnicos

Fórmula

C21H19ClN4O4.CH4O3S
Peso molecular 522.96 Número CAS 857890-39-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (74.57 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lenvatinib Mesylate es un inhibidor sintético, disponible por vía oral, de la tirosina quinasa que inhibe el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1-3), el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1-4), el receptor α del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRα), el receptor del factor de células madre (Kit (c-Kit)) y el receptor reordenado durante la transfección (RET (c-RET)). Este compuesto tiene actividad antineoplásica potencial.
Objetivos
c-RET VEGFR2
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)		 Ver más
4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM
In vitro

Lenvatinib Mesylate (E7080) es un inhibidor activo por vía oral de múltiples receptores tirosina quinasa, incluyendo los receptores de VEGF, FGF y SCF.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female BALB/c nude mice

  • Dosificaciones

    30 & 100 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17943726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190702/

Sellecks Lenvatinib Mesylate Ha sido citado por 33 Publicaciones

Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Lenvatinib Induces Immunogenic Cell Death and Triggers Toll-Like Receptor-3/4 Ligands in Hepatocellular Carcinoma [ J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712] PubMed: 37138764
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825] PubMed: None
Lenvatinib inhibits intrahepatic cholangiocarcinoma via Gadd45a-mediated cell cycle arrest [ Discov Oncol, 2023, 14(1):26] PubMed: 36821012
Caspase-3-induced activation of SREBP2 drives drug resistance via promotion of cholesterol biosynthesis in hepatocellular carcinoma [ Cancer Res, 2022, canres.2934.2021] PubMed: 35767704
circKCNN2 suppresses the recurrence of hepatocellular carcinoma at least partially via regulating miR-520c-3p/methyl-DNA-binding domain protein 2 axis [ Clin Transl Med, 2022, 12(1):e662] PubMed: 35051313
EGFR/MET promotes hepatocellular carcinoma metastasis by stabilizing tumor cells and resisting to RTKs inhibitors in circulating tumor microemboli [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):351] PubMed: 35428350
Blockade of CD47 enhances the antitumor effect of macrophages in renal cell carcinoma through trogocytosis [ Sci Rep, 2022, 12(1):12546] PubMed: 35869130
Regorafenib and reactive metabolite of sunitinib activate inflammasomes: Implications for multi tyrosine kinase inhibitor-Iiduced immune related adverse events [ Pharmazie, 2022, 77(2):54-58] PubMed: 35209964

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