LDN-212854

N.º de catálogoS7147 Lote:S714701

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Datos técnicos

Fórmula

C25 H22 N6

Peso molecular 406.48 Número CAS 1432597-26-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.500mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.500mg/ml (1.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción LDN-212854 (BMP Inhibitor III) es un inhibidor potente y selectivo del receptor BMP con una CI50 de 1,3 nM para ALK2, con una selectividad de aproximadamente 2, 66, 1641 y 7135 veces superior a la de ALK1, ALK3, ALK4 y ALK5, respectivamente.
Objetivos
ALK2
(Cell-free assay)
ALK1
(Cell-free assay)
ALK3
(Cell-free assay)
ALK4
(Cell-free assay)
ALK5
(Cell-free assay)
1.3 nM 2.4 nM 85.8 nM 2133 nM 9276 nM
In vitro En las células de miofibroblastos C2C12, LDN-212854 exhibe una mayor selectividad para la diferenciación osteogénica inducida por BMP6 frente a la inducida por BMP4.
In vivo El LDN-212854 (6 mg/kg, i.p.) neutraliza eficazmente la señalización de ALK2 in vivo e inhibe potentemente la osificación heterotópica en un modelo de ratón transgénico inducible con mutación ALK2 de fibrodisplasia osificante progresiva.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Murine inducible transgenic ALK2Q207D model of heterotopic ossification.

  • Dosificaciones

    6 mg/kg, twice daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547776/

Sellecks LDN-212854 Ha sido citado por 8 Publicaciones

ADAMTS2 promotes radial migration by activating TGF-β signaling in the developing neocortex [ EMBO Rep, 2024, 25(7):3090-3115] PubMed: 38871984
Transcriptional Profiling Supports the Notochordal Origin of Chordoma and Its Dependence on a TGFΒ1-TBXT Network [ Am J Pathol, 2023, S0002-9440(23)00047-0] PubMed: 36804377
Transcriptional Profiling Supports the Notochordal Origin of Chordoma and Its Dependence on a TGFB1-TBXT Network [ Am J Pathol, 2023, 193(5):532-547] PubMed: 36804377
BMP9-ID1 Signaling Activates HIF-1α and VEGFA Expression to Promote Tumor Angiogenesis in Hepatocellular Carcinoma [ Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1475] PubMed: 35163396
Clonal hematopoiesis with JAK2V617F promotes pulmonary hypertension with ALK1 upregulation in lung neutrophils [ Nat Commun, 2021, 12(1):6177] PubMed: 34702814
BMP9-ID1 signaling promotes EpCAM-positive cancer stem cell properties in hepatocellular carcinoma [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12963] PubMed: 33834612
KR‑12‑a6 promotes the osteogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells via BMP/SMAD signaling. [ Mol Med Rep, 2020, 21(1):61-68] PubMed: 31939626
ALK1 Loss Results in Vascular Hyperplasia in Mice and Humans Through PI3K Activation. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1216-1229] PubMed: 29449337

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