LDN-192960

N.º de catálogoS3406 Lote:S340601

Datos técnicos

Fórmula	C₁₈H₂₀N₂O₂S
Peso molecular	328.43	Número CAS	184582-62-5
Solubilidad (25°C)*	In vitro	Water	66 mg/mL (200.95 mM)
		DMSO	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

LDN-192960 (Compd 1) es un potente inhibidor de Haspin y Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) con una IC50 de 10 nM y 48 nM, respectivamente.

Objetivos

Haspin (Cell-free assay)	DYRK2 (Cell-free assay)
10 nM	48 nM

In vitro

LDN-192960 (Compd 1) ejerce actividad inhibidora funcional contra Haspin y Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) con IC50 de 10 nM y 48 nM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo TR-FRET in vitro de Haspin Las reacciones de la quinasa se realizaron en 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01% Brij-35 utilizando placas de ensayo blancas Proxiplate 384 Plus. Se añadió MBP-Haspin a 0,17 nM (0,05 nM de enzima final) y 0,33 M de péptido H3(1-21) biotinilado (0,1 M de péptido final, a la Km) en un volumen de 3 μL de tampón de quinasa a 2 μL de soluciones del compuesto. La reacción de la quinasa se inició con la adición de 5 μL de 400 μM de ATP por reacción (200 M de ATP final, cerca de Km). La reacción se incubó durante 10 minutos a temperatura ambiente. La reacción se terminó con la adición de 10 μL de 50 mM EDTA, 2 nM de anticuerpo anti-histona H3T3ph marcado con europio, 40 nM de estreptavidina-APC. Después de una incubación de dos horas a temperatura ambiente, se realizaron las mediciones de TR-FRET.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo TR-FRET in vitro de Haspin
Las reacciones de la quinasa se realizaron en 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01% Brij-35 utilizando placas de ensayo blancas Proxiplate 384 Plus. Se añadió MBP-Haspin a 0,17 nM (0,05 nM de enzima final) y 0,33 M de péptido H3(1-21) biotinilado (0,1 M de péptido final, a la Km) en un volumen de 3 μL de tampón de quinasa a 2 μL de soluciones del compuesto. La reacción de la quinasa se inició con la adición de 5 μL de 400 μM de ATP por reacción (200 M de ATP final, cerca de Km). La reacción se incubó durante 10 minutos a temperatura ambiente. La reacción se terminó con la adición de 10 μL de 50 mM EDTA, 2 nM de anticuerpo anti-histona H3T3ph marcado con europio, 40 nM de estreptavidina-APC. Después de una incubación de dos horas a temperatura ambiente, se realizaron las mediciones de TR-FRET.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20836251/

Sellecks LDN-192960 Ha sido citado por 1 Publicación

Kinase DYRK2 acts as a regulator of autophagy and an indicator of favorable prognosis in gastric carcinoma [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182]	PubMed: 34749023

Kinase DYRK2 acts as a regulator of autophagy and an indicator of favorable prognosis in gastric carcinoma [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182]

PubMed: 34749023

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