Latanoprost

N.º de catálogoS4709 Lote:S470903

Datos técnicos

Fórmula	C₂₆H₄₀O₅
Peso molecular	432.59	Número CAS	130209-82-4
Solubilidad (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Actividad biológica

Descripción

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) es un análogo de la prostaglandina F2alfa y un agonista selectivo del receptor FP de prostanoides con un efecto hipertensivo ocular. Este compuesto aumenta el flujo de salida uveoescleral y, por lo tanto, reduce la presión intraocular.

Objetivos

retinoid X receptor α

PGF-prostanoid receptor

In vitro

Latanoprost funcionó como un activador indirecto de la proteína quinasa activada por AMP y como un antagonista selectivo del receptor X retinoide α (RXRα) capaz de antagonizar selectivamente la transcripción de un heterodímero RXRα/receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas. Este compuesto indujo anormalidades morfológicas y disminución de la viabilidad de las células HCS in vitro. Induce la detención del ciclo celular de las células HCS. Este químico induce cambios anormales de la membrana plasmática, fragmentación del ADN y anormalidades ultraestructurales de las células HCS. La activación de la caspasa en las células HCS también es activada por el tratamiento con este compuesto. Induce la interrupción de la MTP y cambios cuantitativos de los reguladores pro-apoptóticos asociados a las mitocondrias en las células HCS. Este compuesto es eficaz para inhibir la adipogénesis, reducir la lipogénesis, promover la oxidación de ácidos grasos y mejorar la translocación de GLUT4 y la captación de glucosa tanto en adipocitos como en miotubos.

In vivo

Latanoprost, un fármaco clínico para el tratamiento del glaucoma primario de ángulo abierto y la hipertensión intraocular, mejora eficazmente los trastornos de glucosa y lípidos en dos modelos de ratón de diabetes tipo 2. Su tratamiento mejora la tolerancia a la glucosa. La administración crónica de este compuesto disminuye los lípidos séricos y mejora la señalización de la insulina en el tejido adiposo blanco y el músculo esquelético. Activa eficazmente la AMPK y regula los genes relevantes para el metabolismo de la glucosa y los lípidos en ratones diabéticos.

Densidad

1.093 g/mL

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Human corneal stromal (HCS) cells Concentraciones from 50 mg/l to 0.78125 mg/l Tiempo de incubación 4, 8, 12 h Método HCS cells were inoculated into a 24-well culture plate (Nunc) and cultured in 10% FBS-DMEM/F12 medium at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. After the cells grew into logarithmic phase, the culture medium of each culture plate well was replaced entirely with the medium containing latanoprost at concentrations varying from 50 mg/l to 0.78125 mg/l, respectively. The cells were cultured under the same condition as described earlier, and their morphology and growth status were monitored every 4 h under an Eclipse TS100 inverted microscope.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales db/db or ob/ob mice Dosificaciones 10 or 40 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Human corneal stromal (HCS) cells
Concentraciones
from 50 mg/l to 0.78125 mg/l
Tiempo de incubación
4, 8, 12 h
Método
HCS cells were inoculated into a 24-well culture plate (Nunc) and cultured in 10% FBS-DMEM/F12 medium at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. After the cells grew into logarithmic phase, the culture medium of each culture plate well was replaced entirely with the medium containing latanoprost at concentrations varying from 50 mg/l to 0.78125 mg/l, respectively. The cells were cultured under the same condition as described earlier, and their morphology and growth status were monitored every 4 h under an Eclipse TS100 inverted microscope.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
db/db or ob/ob mice
Dosificaciones
10 or 40 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27749098/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23989723/
http://www.jbc.org/content/280/41/35028.full

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