Lanifibranor (IVA-337)

N.º de catálogoS8770 Lote:S877001

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Datos técnicos

Fórmula

C19H15ClN2O4S2
Peso molecular 434.92 Número CAS 927961-18-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (11.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Lanifibranor (IVA-337) es un agonista pan-PPAR moderadamente potente y bien equilibrado, con valores de EC50 de 1537 nM, 866 nM y 206 nM para hPPAR , hPPAR y hPPAR , respectivamente.
Objetivos
PPARγ PPARδ PPARα
206 nM(EC50) 866 nM(EC50) 1537 nM(EC50)
In vitro

Lanifibranor (IVA-337) actúa como un agonista pan-PPAR con actividad moderada y equilibrada sobre las tres isoformas de PPAR. Sus niveles de concentración efectiva al 50% (EC50) para los PPAR humanos (hPPARs) fueron de 1,63E-06 M para PPARα, 8,49E-07 M para PPARδ y 2,28E-07 M para PPARγ. Los niveles de EC50 de este compuesto para los PPAR de roedores fueron de 3,78E-07 M para PPARα, 1,55E-06 M para PPARδ y 2,23E-07 M para PPARγ. Inhibe la proliferación inducida por PDGF, la activación inducida por la rigidez y la sobreexpresión inducida por TGF-β1 de genes fibróticos en hHSCs (células estrelladas hepáticas primarias humanas).
In vivo

Tras una única dosis oral (10 mg/kg en metilcelulosa como vehículo) de Lanifibranor (IVA-337) en ratones C57Bl6, se evalúan los parámetros farmacocinéticos plasmáticos. La Cmax, Tmax y AUCinf son 10710 ng/mL, 1 h y 29367 h·(ng/mL), respectivamente. El efecto antidiabético de este compuesto se evaluó en ratones db/db, un modelo de roedor obeso de diabetes tipo 2, hipertrigliceridemia e hiperglucemia marcada. El tratamiento de ratones db/db con el mismo durante 5 días induce una disminución dosis dependiente y significativa de los niveles de glucosa circulante: 40% a 10 mg/kg y 58% a 30 mg/kg. En el mismo estudio, los niveles anormales de triglicéridos plasmáticos observados en este modelo de enfermedad se corrigieron notablemente tras el tratamiento con IVA-337: 33% a 10 mg/kg y 45% a 30 mg/kg. No tiene efecto sobre el hematocrito, el volumen plasmático o el peso cardíaco. Este compuesto demuestra una excelente eficacia antihiperglucémica e hipolipidémica en el modelo de ratón db/db, y una actividad antifibrótica significativa en el modelo de fibrosis hepática inducida por CCl4 en ratones. Controló el aumento de peso corporal, el índice de adiposidad y el aumento de triglicéridos séricos; disminuyó la esteatosis hepática, la inflamación y la balonización.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    human primary hepatic stellate cell (hHSC)

  • Concentraciones

    3 μM

  • Tiempo de incubación

    7 days

  • Método

    Human primary HSCs were seeded on plastic six-well plates for 7 days in complete medium with either DMSO 0.1% or Lanifibranor (IVA-337) at 3 µM. hHSC activation was evaluated with western blot by measuring the expression of α‐smooth muscle actin (α-SMA).
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    C57Bl6 mice

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    oral

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29446942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29404476/

Sellecks Lanifibranor (IVA-337) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Inhibition of adenosine/A2A receptor signaling suppresses dermal fibrosis by enhancing fatty acid oxidation [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206] PubMed: 40301970
Antidepressant-like actions of lanifibranor and its related mechanisms in mouse models of depression: Involvement of hippocampal PPARα and BDNF [ Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406] PubMed: 40840108
Berberine exerts neuroprotective activities against cerebral ischemia/reperfusion injury through up-regulating PPAR-γ to suppress NF-κB-mediated pyroptosis [ Brain Res Bull, 2021, 177:22-30] PubMed: 34517069

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