Lamivudine (3TC, BCH-189)

N.º de catálogoS1706 Lote:S170602

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Datos técnicos

Fórmula

C8H11N3O3S

Peso molecular 229.26 Número CAS 134678-17-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (196.28 mM)
Water 45 mg/mL (196.28 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Lamivudine es un potente inhibidor análogo de nucleósidos de la transcriptasa inversa, utilizado para el tratamiento de la VHB crónica y el VIH/SIDA. Actúa bloqueando la transcriptasa inversa del VIH y la polimerasa del virus de la hepatitis B.
Objetivos
Reverse transcriptase
In vitro

La actividad anti-VHB de la Lamivudine, al igual que su actividad anti-VIH, ha demostrado depender de la capacidad del LMV-TP para servir tanto de sustrato como de inhibidor de las actividades polimerasa dependientes de ADN y ARN del producto del gen P del VHB. Este compuesto debe su actividad a la notablemente amplia especificidad de sustrato de la desoxicitidina quinasa y a la inusual preferencia de sustrato de las polimerasas del VHB por los dNTP con la conformación L no natural, mientras que la actividad anti-VHB del PCV parece depender de varios factores, incluyendo la fosforilación óptima (suficiente para la actividad antiviral pero no la citotoxicidad) por enzimas celulares clave, la larga vida media intracelular del PCV-TP y la capacidad del PCV-TP para inhibir la reacción de cebado de la RT del VHB, así como la actividad de la RT y la ADN polimerasa.

Este compuesto y el Penciclovir inhiben la replicación del virus de la hepatitis B del pato (DHBV) en una medida comparable cuando se usan solos, y en combinación, los dos análogos de nucleósidos actúan sinérgicamente en un amplio rango de concentraciones clínicamente relevantes. Combinado con Penciclovir es más efectivo para reducir la forma de ADN circular cerrado covalentemente (CCC) viral, normalmente recalcitrante del DHBV, que cualquiera de los dos fármacos solos.

Inhibe la producción de antígeno p24 por el VIH-I en PBMC, con ED50 que oscilan entre 0,07 μM y 0,2 μM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]

  • Líneas celulares

    Neonatal rat ventricular cardiomyocytes

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound for 24 h.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9214473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33898535/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1818087616000131

Validación de productos por parte del cliente

The indicated liver cancer cell lines—Hep-3B, Huh-7 and PLC were treated with or without 5 types anti-hepatitis B virus drugs (C) with the concentration of 100 μM, and M1 virus (MOI = 10) for 72 hours. Following 72 hours, cell viabilities were determined by MTT assay (mean ± SD). N.S. Not significant.

Datos de [ , , Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705 ]

Sellecks Lamivudine (3TC, BCH-189) Ha sido citado por 29 Publicaciones

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
HELQ Maintains Genome Stability of Primordial Germ Cells by Inhibiting LINE-1 Expression [ FASEB J, 2025, 39(12):e70720] PubMed: 40542648
In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] PubMed: 39544128
Dietary nucleic acids promote oral tolerance through innate sensing pathways in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):9461] PubMed: 39487135
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Rupestonic Acid Derivative YZH-106 Promotes Lysosomal Degradation of HBV L- and M-HBsAg via Direct Interaction with PreS2 Domain [ Viruses, 2024, 16(7)1151] PubMed: 39066313
Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] PubMed: 38649770
Gasdermin D licenses MHCII induction to maintain food tolerance in small intestine [ Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20] PubMed: 37327784

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