L-765314

N.º de catálogoS0862 Lote:S086201

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Datos técnicos

Fórmula

C27H34N6O5
Peso molecular 522.60 Número CAS 189349-50-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (191.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción L-765314 es un antagonista selectivo y potente del adrenorreceptor α1b (α1b adrenergic receptor) con una IC50 de 1,90 nM y Kis de 5,4 y 2,0 para el α1b adrenergic receptor de rata y humano, respectivamente.
Objetivos
α1b-adrenoceptor α1b-adrenoceptor
(in receptor binding affinity to human experiment)		 α1b-adrenoceptor
(in receptor binding affinity to rat experiment)
1.9 nM 2 μM(Ki) 5.4 μM(Ki)
In vitro

L-765,314 es un potente y selectivo antagonista del receptor adrenérgico α1b, que también reduce la producción de melanina al dirigirse a la regulación de la actividad de la tirosinasa dependiente de la proteína quinasa C (PKC) y aumenta el nivel intracelular de precursores de melanina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Mel-ab cells

  • Concentraciones

    10 µM

  • Tiempo de incubación

    96 h

  • Método

    PKC activity is assessed in Mel-ab cells treated with L-765,314 for 96 h by immunoblotting with phospho-PKC substrate antibody.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9548811/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30795539/

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